盐酸二甲双胍肠溶胶囊

盐酸吡格列酮片

盐酸二甲双胍。

本品主要成份为盐酸吡格列酮，  化学名称：5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐，  分子式：C19H20N2O3SHCl  分子量：392.90

长春大政药业科技有限公司

北京太洋药业有限公司

国药准字H20065996

国药准字H20063525

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者。不但有降血糖作用，还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用，较各自的效果更好。

本品对于Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用。Ⅱ型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在Ⅱ型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

口服,餐前半小时服用,成人开始一次0.25g，一日2~3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，每日最大剂量不超过2g，或遵医嘱。

，最大推荐剂量)。  肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全(Child-Pug...

1．2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2．过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者对本品和双胍类药物过敏者禁用。

在世界范围内的临床试验中，超过3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮与磺脲类药物(N＝373）、二甲双胍(N＝168）或胰岛素(N=379）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮:15%，安慰剂:7％）。由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿。与磺脲类药物或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。与一种磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1％，盐酸吡格列酮组为2％。与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15毫克盐酸吡格列酮组为8%，30毫克盐酸吡格列酮组为15％（参见

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80毫克／千克，兔口服160毫克／千克（基于毫克／米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍），未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克／千克／日和以上（基于毫克／米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量）时，可观察到过期产和胚胎毒性（表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降）。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160毫克／千克（基于毫克／米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍）时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者。不但有降血糖作用，还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用，较各自的效果更好。

本品对于Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用。Ⅱ型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在Ⅱ型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

1．部分病人口服片剂后有胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。肠溶胶囊可在不同程度上减轻以上的不良反应。2.有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

1.药理作用 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药， 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的...  本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药， 为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 2.毒理研究 重复给药毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍)，均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验...  重复给药毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍)，均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组

1．1型糖尿病不应单独使用。2．定期检查血糖、尿糖、尿酮体。3．既往有乳酸性酸中毒史者慎用。4．进行肾脏造影者应于前3天停用本品。

，对肝脏的影响)。  老年人：与年轻人比，健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化，AUC值略高，最终半衰期略长。这些变化没有重要的临床意义。  儿童：尚无儿童的药代动力学数据。  性别：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。无论单药，还是与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素合用，在男性和女性中，盐酸吡格列酮均可改善血糖控制，在对照临床试验中，糖化血红蛋白，即血红蛋白A1c(HbA1c)基线浓度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差别平均为0.5%)。为达到良好血糖控制，治疗应个体化，但无须仅就性别差别而进行剂量调整。  种族：尚未获得不同种族的药代动力学数据。