盐酸左氧氟沙星滴眼液

头孢泊肟酯干混悬剂

盐酸左氧氟沙星。化学名称：（S）-（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶骈【1，2，3-de】-【1，4】-苯骈口恶嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物

本品主要成份为头孢泊肟酯。化学名称：（6R,7R）-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-(Z)-2-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环-[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸异丙氧羰氧乙基酯

北京利祥制药有限公司

海南三叶美好制药有限公司

国药准字H20050573

国药准字H20040210

本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

主要用于治疗敏感细菌引起的：1.呼吸系统感染：如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、

将本品滴入患眼的结膜囊内。每日3－5次，每次1－2滴。推荐疗程：细菌性结膜炎7天...

饭后口服效果更佳。干混悬剂：成人常用量为每次2包，每天2次。

尚缺乏有关本品的药物相互作用资料。但是，已经证明某些喹诺酮类药物全身用药时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。

对本品或头抱烯类抗生素有过敏症既往史患者禁用。【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。2、服药期间应吩咐不要哺乳(向母乳中移行）。

儿童注意事项： 未建立小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性] 　　2、服药期间应吩咐不要哺乳(向母乳中移行）。 老人注意事项： 头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者(肌酸酐清除率<50ml/min)可减量50%或一日服药一次。

本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

主要用于治疗敏感细菌引起的：1.呼吸系统感染：如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、

药理作用：左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHO／HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验（UDS）、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL／IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg（相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍）时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，

药理作用头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。 体外和临床研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：1，需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株、但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌(除耐青霉素菌株)、化脓性链球菌。2，需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(包括产青霉素酶菌株)。 本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：1，需氧革兰氏阳性微生物—无乳链球菌、链球菌(C、F、G组)。但本品对肠球菌无效。2，需氧革兰氏阴性微生物—异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。3，厌氧革兰氏阳性微生物—大消化链球菌属。 毒理研究遗传毒性：体内、外的研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天(以体表面积计，为人用剂量的2倍)，均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。家兔剂量达30mg/kg/天(以体表面积计，为人用剂量的1-2倍)时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确定需要时才能使用。 头孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。 致癌性：尚无本品动物长期致癌性研究资料。

1.本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。

对青霉素过敏者慎用；肾功能严重不全者及老年患者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。2.服药期间应吩咐不要哺乳(向母乳中移行）。