盐酸文拉法辛胶囊

草酸艾司西酞普兰片

本品主要成份及其化学名称为：盐酸文拉法辛，其化学名为：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－环己醇盐酸盐。

活性成份：草酸艾司西酞普兰 化学名称：(+)-(S)-1-[3-(N,N-二甲基氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈草酸盐 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414.43

成都倍特药业股份有限公司

广东东阳光药业有限公司

国药准字H20066157

国药准字H20213257

本品适用于各种类型抑郁症。

抑郁症、广泛性焦虑症、恐慌症、社交焦虑症。

起始剂量：为每天75mg，分2～3次进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量到150mg/天，一般情况最高剂量为225mg/天，分三次口服；日增加剂量为75mg时，至少应间隔4天。对门诊治疗的中度抑郁症患者，无证据表明225mg/天以上的剂量更有效；但对住院的严重抑郁症患者，平均有效剂量为350mg/天，某些重症患者可增加至375mg/天，分三次口服。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠致畸作用：给大鼠和家免投f盐酸文拉法辛片，剂量S以mg/m换算)相当于人类最大推荐剂量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛没有致畸作用。然而如果在妊娠期开始使用文拉法辛直到仔鼠断奶，当药物剂量相当于人类最大推荐剂量的2.5倍时就会使大鼠仔鼠的体重下降，死胎的机会增多，同时在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。当文拉法辛的剂量相当于人类最大推荐剂量的1/4时不会引起仔鼠死亡率的增加。在孕妇中目前尚无适当和对照良好的研究。因为动物的生殖研究的结果不定预示人体的反应。故除非必须，否则文拉法辛不应用于孕妇。非致畸作用：妊娠后3个 月的胎儿暴露在盐酸文拉法辛胶囊、其它SNRIs (5一HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)或SSRIs治疗的环境下，，分娩后住院时间延长、呼吸支持和胃管喂养的并发症增多。报告的临床表现还包括呼吸窘迫，紫绀、肌张力增高/降低、体温不稳定、喂养困难、呕吐，低血糖、反射亢进、震颤、兴奋和哭泣不止等。这些表现与SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是种停 药综合征.需要注意的是部分思者的临床表现与5打综合征相似(见药

本品适用于各种类型抑郁症。

抑郁症、广泛性焦虑症、恐慌症、社交焦虑症。

非临床研究显示，文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再摄取的强抑制剂，是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、a 1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。动物试验显示，文拉法辛对醋酸、啤酒酵母、光热刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有镇痛作用。毒理研究遗传毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺 乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。0-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性，大鼠微核试验结果为阳性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠经口给药剂量达最大推荐人用剂量的2倍时，未见对生育力的影响。大鼠和家兔妊娠和哺乳期间经口给药，剂量分别为最大推荐人日用剂量的2.5倍和4倍时，未见畸形，但可见大鼠幼仔体重减轻、死产率增加、哺乳前5天死亡幼仔数增加。动物死亡原因不明，对幼仔死亡的无影响剂量为最大推荐人日用剂量的0.25倍。致癌性小鼠经口给予文拉法辛剂

特别警告:儿童和青少年的自杀问题 对患有严重抑郁症和其它精神障碍的儿童和青少年，使用本品的短期研究显示能增加自杀观念和自杀行为的风险。应当密切观察临床症状恶化和自杀行为，尤其在开始治疗或者是改变剂量或改变剂量方案期间，应当采用药物的最小起始量以减少过量的风险。 警告: 临床症状的恶化和自杀风险 患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险直会持续到病情发生明显缓解时为止。长期以来一直 关注抗抑郁药物有诱导某些患者抑郁症状恶化，以及自杀的可能。在患有抑郁症和其它精神障碍的儿童和青少年患者的短期临床试验中，发现抗抑郁药物能够增加自杀意念和自杀行为发生的风险。（详细可查看说明书）

1.停止治疗时观察到的停药反应停止治疗时通常会出现停药反应，尤其在突然停药时。临床试验中，治疗停止时观察到不良事件的患者，本品治疗组约为25%，安慰剂组约为15%。发生停药反应的风险可能取决于很多因素：包括治疗持续时间和剂量、剂量降低的速度。头晕、感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉）、睡眠障碍（包括失眠和恶梦）、激越或焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、混乱、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳、易怒和视觉障碍是最常见报告的反应。通常，这些症状是轻至中度的，然而，在某些患者中，可能是重度的。停药反应通常出现在停止治疗后的最初几天内，但是，在漏服药物的患者中也出现了极少数此类报告。一般来讲，这些症状是自限性的，通常会在2周内消失，尽管在某些个体中，它们的持续期可能会延长（2～3个月或更长）。因此，建议在停止治疗时，应根据患者的需要，在数周或数月的时间内逐渐减少本品的剂量。2.异常出血已有使用SSRI时出现皮下出血时间和/或出血异常的报告，例如，瘀斑、紫癜、妇科出血、肠胃出血和其他皮肤或黏液出血。在服用SSRI，特别是合并使用口服抗凝血剂及已知会影响血小板功能的药物（例如：非典型抗精神病药物、吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、阿司匹林、非甾体抗炎药、噻氯匹定和双嘧达莫）的患者及具有出血性疾病史的患者，需谨慎使用。3.低钠血症罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的异常分泌引起，通常会在治疗终止时恢复正常。老年患者、肝硬化患者或同其它可能引起低钠血症的药物合用等高风险患者，应谨慎使用。4.静坐不能/精神运动性不安SSRI/SNRI的使用已被认为与静坐不能的形成有关，其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动，需要不停运动，并且不能安静地坐立。这在治疗的头几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中，增加剂量可能是有害的。5.躁狂在具有躁狂症或轻度躁狂症病史的患者中，应谨慎使用SSRI药物。双相情感障碍患者可能转为躁狂发作。进入躁狂发作阶段的患者应停止使用本品。6.癫痫发作如果在治疗中，患者首次患上癫痫或先前确诊为癫痫症的患者癫痫发作频率增加，应停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品，对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。7.糖尿病在患有糖尿病的患者中，使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。8.ECT（电休克疗法）同时给予SSRI和ECT治疗的临床经验有限，因此，应予谨慎。9.圣约翰草在合并使用本品和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂期间，不良反应可能更常见。因此，不应同时服用本品和圣约翰草制剂。10.精神疾病本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。11.矛盾型焦虑一些患有惊恐障碍的患者在开始使用抗抑郁药治疗时可能会加重焦虑症状。此矛盾性反应通常会在开始治疗的头两周内消失。建议从一个较低的起始剂量使用，以降低产生矛盾型焦虑影响的可能性。12.生育力动物试验数据显示某些SSRI可能影响精子质量。人类使用SSRI报告显示，某些SSRI对精子质量的影响是可逆的。尚未观察对人类生育能力的影响。13.可逆性、选择性MAO-A抑制剂由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。14.对驾驶及操作机器能力的影响本品对开车和使用机器的能力具有轻度或中度的影响。尽管本品已经证明不会对智力功能或精神运动性行为产生影响，但是任何精神药品都可能降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响，并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。15.请置于儿童不易拿到处。