盐酸文拉法辛胶囊

利培酮片

本品主要成份及其化学名称为：盐酸文拉法辛，其化学名为：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－环己醇盐酸盐。

本品的主要成分为利培酮。

成都倍特药业股份有限公司

Novartis(Bangladesh)Limited

国药准字H20066157

注册证号H20171054

本品适用于各种类型抑郁症。

精神分裂症、躁狂症、双相情感障碍、自闭症、抑郁症、焦虑症、强迫症、精神发育迟滞、阿尔茨海默病、神经性厌食症、抽动障碍。

起始剂量：为每天75mg，分2～3次进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量到150mg/天，一般情况最高剂量为225mg/天，分三次口服；日增加剂量为75mg时，至少应间隔4天。对门诊治疗的中度抑郁症患者，无证据表明225mg/天以上的剂量更有效；但对住院的严重抑郁症患者，平均有效剂量为350mg/天，某些重症患者可增加至375mg/天，分三次口服。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠致畸作用：给大鼠和家免投f盐酸文拉法辛片，剂量S以mg/m换算)相当于人类最大推荐剂量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛没有致畸作用。然而如果在妊娠期开始使用文拉法辛直到仔鼠断奶，当药物剂量相当于人类最大推荐剂量的2.5倍时就会使大鼠仔鼠的体重下降，死胎的机会增多，同时在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。当文拉法辛的剂量相当于人类最大推荐剂量的1/4时不会引起仔鼠死亡率的增加。在孕妇中目前尚无适当和对照良好的研究。因为动物的生殖研究的结果不定预示人体的反应。故除非必须，否则文拉法辛不应用于孕妇。非致畸作用：妊娠后3个 月的胎儿暴露在盐酸文拉法辛胶囊、其它SNRIs (5一HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)或SSRIs治疗的环境下，，分娩后住院时间延长、呼吸支持和胃管喂养的并发症增多。报告的临床表现还包括呼吸窘迫，紫绀、肌张力增高/降低、体温不稳定、喂养困难、呕吐，低血糖、反射亢进、震颤、兴奋和哭泣不止等。这些表现与SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是种停 药综合征.需要注意的是部分思者的临床表现与5打综合征相似(见药

本品适用于各种类型抑郁症。

精神分裂症、躁狂症、双相情感障碍、自闭症、抑郁症、焦虑症、强迫症、精神发育迟滞、阿尔茨海默病、神经性厌食症、抽动障碍。

非临床研究显示，文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再摄取的强抑制剂，是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、a 1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。动物试验显示，文拉法辛对醋酸、啤酒酵母、光热刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有镇痛作用。毒理研究遗传毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺 乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。0-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性，大鼠微核试验结果为阳性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠经口给药剂量达最大推荐人用剂量的2倍时，未见对生育力的影响。大鼠和家兔妊娠和哺乳期间经口给药，剂量分别为最大推荐人日用剂量的2.5倍和4倍时，未见畸形，但可见大鼠幼仔体重减轻、死产率增加、哺乳前5天死亡幼仔数增加。动物死亡原因不明，对幼仔死亡的无影响剂量为最大推荐人日用剂量的0.25倍。致癌性小鼠经口给予文拉法辛剂

特别警告:儿童和青少年的自杀问题 对患有严重抑郁症和其它精神障碍的儿童和青少年，使用本品的短期研究显示能增加自杀观念和自杀行为的风险。应当密切观察临床症状恶化和自杀行为，尤其在开始治疗或者是改变剂量或改变剂量方案期间，应当采用药物的最小起始量以减少过量的风险。 警告: 临床症状的恶化和自杀风险 患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险直会持续到病情发生明显缓解时为止。长期以来一直 关注抗抑郁药物有诱导某些患者抑郁症状恶化，以及自杀的可能。在患有抑郁症和其它精神障碍的儿童和青少年患者的短期临床试验中，发现抗抑郁药物能够增加自杀意念和自杀行为发生的风险。（详细可查看说明书）

1.由于本品具有α受体阻断作用，因此在用药初期时，有可能会发生(体位性)低血压。对于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病）应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加（见用法用量），如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。2.同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，本品也可能引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报道表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而与其它传统抗精神病药物相比，本品较少引起锥体外系症状，因此与同类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状，可考虑暂停使用所有的抗精神病药。3.已有报道指出，服用传统的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。4.对于老年患者、肝病患者、肾病患者推荐的特殊剂量，参见【用法用量】部分。5.由于包括本品在内的抗精神病药物对Lewybody性痴呆或帕金森氏症患者可能增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应权衡利弊。6.在一项对老年痴呆患者（年龄范围73-97岁;平均年龄85岁）进行的安慰剂对照试验中，对于脑血管方面不良事件（包括脑血管意外和短暂性脑缺血发作）的发生率，利培酮组高于安慰剂组。7.传统的抗精神病药会降低癫瘸的发作阈值，故癫痫患者应慎用本品。8.服用本品的患者应避免进食过多，以免体重增加。9.本品对需要警觉性的活动有所影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。10.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险，鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。11.有吸入性肺炎风险的患者在服用利培酮时应特别谨慎。12.抗呕吐作用：利培酮在动物研究中具有抗呕吐作用，该作用同样会发生在人类身上，可能掩盖某些药物过量给药或其他情况如肠梗阻、雷氏(Reye＇s)综合症和脑肿瘤的症状和体征。13.患有精神分裂症的患者都有自杀的可能性，因此在药物治疗同时对高危患者进行密切监护是必须的。14.据报道，患有帕金森病或者Lewy小体痴呆患者服用包括利培酮在内的抗精神病药物时。对抗精神病药物的灵敏性增加。灵敏性增加的表现包括混乱、迟钝、经常摔倒、锥体外系症状以及与精神恶性综合症有关的临床特征。15.对于所患疾病可能影响新陈代谢或者血液动力学反应的患者，在服用利培酮时应当谨慎。16.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不要驾驶汽车或操作机器。