孚来迪 (瑞格列奈片)

盐酸吡格列酮片

主要组成成分瑞格列奈。

盐酸吡格列酮。

江苏豪森药业集团有限公司

石药集团远大(大连)制药有限公司

国药准字H20103638

国药准字H20052682

用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询，必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg（1片），以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5mg（1片）。最大的推荐单次剂量为4mg(8片)，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg（32片）。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用Hb...

以下情况禁用：1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。2.Ⅰ型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM），C-肽阴性糖尿病患者。3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4.妊娠或哺乳妇女。5.12岁以下儿童。6.严重肾功能或肝功能不全的患者。7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：详见说明书。 儿童用药：儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效性尚不明确。 老年用药：在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询，必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈片可能发生以下不良反应：1.低血糖这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。2.视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。3.胃肠道临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。4.肝脏酶系统个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝功能酶指标升高而停止治疗的病人极少。5.过敏反应可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

药理作用：本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）的激动剂，通过提高外周和肝脏等胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 毒理研究：重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。 遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序DNA合成试验和体内微核试验结果

1.妊娠期和哺乳期用药尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用瑞格列奈片。2.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。3.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。4.在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。6.与其它口服降血糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。

详见说明书。