西洛他唑片

替莫唑胺胶囊

本品主要成份为西洛他唑。化学名称：6-[4-(1-环已基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2（1H）-喹诺酮?

替莫唑胺。

浙江金立源药业有限公司

Orion Corporation

国药准字H20113411

注册证号H20171090

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

口服,成人一次100mg(2片)，每日2次。可根据年龄、症状适当增减?。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)（可能增加出血）；2、充血性心衰患者（可能会加重症状）[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道，具有PDE3抑制作用的药物（米力农、维司力农），在以充血性心衰（NYHA分类Ⅲ～Ⅳ）患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]；3、对本品成份有过敏史的患者；4、妊娠或有可能妊娠的妇女。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、严重不良反应(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。(2)出血：有发生脑出血等颅内出血（初期症状：头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂）的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。(4)间质性肺炎（发生率不明）：有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等药物的适当处理。(5)肝功能障碍（0.1-0.5%以下）、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。2、一般不良反应注:在出现过敏反应时应停止给药;在出现循环、精神神经系统不良反应时应予以减量或停止给药等适当的处理。

1、慎重给药（以下患者慎重给药）(1)月经期患者(可能增加出血);(2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);(3)正在使用抗凝药（法华林）或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物（前列地尔、利马前列素阿法环湖精）的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；(4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛)；(5)有糖尿病或糖耐量异常的患者（可能出现出血性不良反应）;(6)重症肝功能障碍患者（西洛他唑的血中浓度可能升高）、重症肾功能障碍患

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI