格列齐特缓释片

西格列汀二甲双胍片(Ⅱ)

1-（3-氮杂双环[3.3.0]辛基）-3-对甲苯磺酰脲。

本品为复方制剂，其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物；分子式：C16H15F6N5O·H3PO4·H2O分子量：523.32

天津中新药业集团股份有限公司新新制药厂

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20065582

国药准字J20171012

用于非胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型糖尿病），肥胖病人与有血管并发症者尤为适用。

本品配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。

口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为1至4片，30至120mg。建议于早餐时服用。 如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应（血糖，HbAlc）来调整剂量。 *首次剂量 首次建议剂量为每日30mg。 —如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗； —如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。 *用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg： 格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时，必须提供血糖监测。

一般建议：用本品进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日最大推荐剂量。通常的给药方法是每日两次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。剂量推荐：根据患者目前的治疗方案来决定本品的初始剂量。每日服药两次，餐中服药。可供选择的药物剂量有：50mg西格列汀/500mg盐酸二甲双胍；50mg西格列汀/850mg盐酸二甲双胍。对于单独服用二甲双胍血糖控制不佳的患者：本品的初始剂量应当提供西格列汀的剂量为50mg每日两次(每日总剂量100mg)再加上目前正在服用的二甲双胍的剂量。对于正同时接受西格列汀和二甲双胍治疗，现需要更换治疗方案的患者：本品的初始剂量可根据患者目前正在服用的西格列汀和二甲双胍的剂量选择(详见说明书)。

-已知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏； -1型糖尿病； -糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒； -严重肾或肝功能不全：对这些病例建议应用胰岛素。

临床试验经验：因为临床试验是在不同条件下进行的，因此，不能将一个药物在临床试验中所观察到的不良反应发生率与另一药物在临床试验中的不良反应发生率进行直接比较，并且临床试验中不良反应的发生率也不一定能反映临床实践中不良反应的发生率。西格列汀和二甲双胍联合治疗：初始联合治疗：在一项为期24周的安慰剂对照析因设计试验中，患者的初始治疗方案为西格列汀50mg，每日两次，联合使用二甲双胍500mg或1000mg，每日两次，联合治疗组患者中发生率5%(并且发生率大于接受安慰剂治疗的患者)的不良反应(无论研究者对因果关系的评估如何)可参见表1。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：本品目前还没有关于妊娠妇女服用本品或其所含成分的充分对照研究，所以对本品在妊娠妇女中的安全性还不清楚。跟其他口服降血糖药物一样，不推荐妇女在妊娠期服用本品。目前未进行本品对生殖能力影响的动物研究。以下是单独针对西格列汀或二甲双胍的研究发现。磷酸西格列汀：在大鼠和兔的器官发育期，给予大鼠口服达到250mg/kg剂量的西格列汀，或给予兔子口服达到125mg/kg剂量（成人推荐的药物剂量是100mg/天，相当于成人剂量的32倍和22倍）的西格列汀都不会致畸。当大鼠的口服药物剂量达到1000mg/kg/天（约为成人剂量的100倍，成人推荐剂量为100mg/天）时，其胎儿的肋骨畸形（肋骨缺失、发育不全和波形肋骨）发生率略有升高。当大鼠的口服药物剂量达到1000mg/kg/天时，断奶前的后代雄、雌鼠平均体重轻度下降，断奶后的后代雄鼠体重增加。然而，动物的繁殖研究并不是总能够预见人类的反应。盐酸二甲双胍：二甲双胍的剂量达到600mg/kg/天时还不会对大鼠和兔子产生致畸作用。如果按照体表面积计算，则大鼠和兔的药物剂量分别是人类每日剂量2000mg的2倍和6倍。胎儿药物

用于非胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型糖尿病），肥胖病人与有血管并发症者尤为适用。

本品配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。

低血糖：如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。 低血糖可有如下症状：头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，倦睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁，精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，不全性麻痹，感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。另外，观察到肾上腺素能反调节症状：出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸、心绞痛及心律失常。

低血糖：此药物治疗应建议用于有可能定时进餐（包括早餐）的患者，因为延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。 低血糖可发生于应用磺脲类药物后（参见［不良反应］）。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。 为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。