联磺甲氧苄啶片

米拉贝隆缓释片

磺胺甲基异恶唑，磺胺嘧啶，甲氧苄氨嘧啶等三成份组成的。

本品活性成份：米拉贝隆 化学名称：2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-N-[4-(2-{[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基}乙基)苯基]乙酰胺 分子式：C21H24N4O2S 分子量：396.51

山西新宝源制药有限公司

石药集团中诺药业（石家庄）有限公司

国药准字H14021274

国药准字H20233665

主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等

慢性特发性便秘、慢性便秘型肠易激综合症、慢性便秘型功能性肠病

口服成人常用量为：一次2片，一日2次，首次剂量加倍。慢性支气管炎急性发作疗程至少10～14日；尿路感染疗程7～10日；细菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。

1、对磺胺类药物过敏者禁用。 2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4、小于2个月的婴儿禁用本品。 5、肝肾功能损害者禁用本品

主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等

慢性特发性便秘、慢性便秘型肠易激综合症、慢性便秘型功能性肠病

1、过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症，偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。 3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。 5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。 8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。 10、由于TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。 11、偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现

1、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 3、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。　 4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 5、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 6、用药期间须注意:(1)周围血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。 7、每次服用本品时应饮用足量水分。 8、严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。 9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。 10、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸，如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程

肾损伤患者在终末期肾病（GFR<15ml/min/1.73m²或需要进行血液透析）患者中未进行过本品研究，因此不推荐上述患者使用本品。重度肾损伤（GFR15~29ml/min/1.73m²）患者用药数据有限；基于一项药代动力学研究（参见【药代动力学】项下）结果，建议该类患者剂量降至25mg。重度肾损伤（GFR15~29ml/min/1.73m²）患者如正在使用强CYP3A抑制剂，则不推荐使用本品（参见【药物相互作用】项下）。肝损伤患者在重度肝损伤（Child-Pugh分级C级）患者中未进行过本品研究，因此不推荐该类患者使用本品。中度肝损伤（Child-Pugh分级B级）患者如正在使用强CYP3A抑制剂，则不推荐使用本品（参见【药物相互作用】项下）。高血压患者米拉贝隆可能升高血压，故应在基线及治疗期间定期监测血压，特别是对于高血压患者。中度高血压（收缩压≥160mmHg或舒张压≥100mmHg）用药患者的数据有限。先天性或后天性QT间期延长患者临床试验中，治疗剂量的本品没有引起临床相关的QT间期延长（参见【药理毒理】项下）。但是由于上述试验排除了已知有QT间期延长病史的患者或正在接受已知可延长QT间期药物治疗的患者，因此尚不清楚本品对上述患者的影响。上述患者使用本品时应谨慎。膀胱出口梗阻患者和服用抗毒蕈碱药物治疗OAB患者米拉贝隆上市后用药经验中有膀胱出口梗阻患者（BOO）和服用抗毒蕈碱药物治疗的OAB患者发生尿潴留的报道。一项对照、安全性临床研究中，未显示出膀胱出口梗阻患者服用米拉贝隆会增加尿潴留的风险，对于临床上显著的膀胱出口梗阻患者，建议谨慎使用米拉贝隆。服用抗毒蕈碱药物治疗OAB的患者也应谨慎使用米拉贝隆。血管性水肿有报告显示，服用米拉贝隆后出现脸、唇、舌和/或喉血管性水肿。有一些患者首剂量服用后出现，也有个例报告显示首剂量服用后几小时或多剂量服用后出现血管性水肿。血管性水肿相关的上呼吸道肿胀可能是致命的。如果舌、下咽部、喉发生血管性水肿，应立即停用米拉贝隆，采取适当治疗措施以确保患者呼吸道通畅。接受CYP2D6代谢药物治疗的患者由于米拉贝隆是CYP2D6的中度抑制剂，美托洛尔和地昔帕明等CYP2D6底物与米拉贝隆联用时全身暴露增加，因此有必要进行适当监测并调整剂量，特别是与硫利达嗪、氟卡尼和普罗帕酮等经CYP2D6代谢的治疗指数窄的药物联用时。