厄贝沙坦分散片

甲巯咪唑乳膏

本品主要成分为厄贝沙坦，其化学名称为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。

本品主要成分为甲巯咪唑。化学名称：1-甲基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-硫醇。

潍坊中狮制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20123406

国药准字H20030566

治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。

用于治疗甲状腺功能亢进症。长期治疗可使病情缓解，亦可用于甲状腺次全切除或放射性碘治疗之前的甲状腺机能亢进症状改善，以及不能进行手术治疗者。

通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，本品使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量(75mg)。血容量不足：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。老年患者：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需要调整剂量。儿童：厄贝沙坦在儿童的安全性和疗效尚未建立。

用法：用精密定量泵每次按压挤出软膏0.1g（含甲巯咪唑5mg），然后均匀涂敷于颈前甲状腺表面皮肤（在喉结至胸骨上窝之间，甲状腺明显肿大者局部隆起部位）。用手指在涂敷局部轻轻揉擦3-5分钟以使药物进入甲状腺内。 本品的随机双盲临床研究结果表明，口服甲巯咪唑片每日三次，每次10mg与局部涂抹本品每日三次每次10mg的临床疗效相似。因此，在口服甲巯咪唑片剂量固定于每日三次每次10mg的病人可改为本品每日三次，每次0.2g（含甲巯咪唑10mg）局部涂抹。 本品为局部透皮给药，除本说明书中推荐的用法 。

已知对本品成份过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。

1.较多见的为给药局部皮肤不良反应，如瘙痒、灼热、紧缩、脱屑、丘疹等，发生率约为19.4%，但局部不良反应大多较轻微，一般可以耐受，无须处理或稍作处理，约在出现1～2周后自行消失。 2.全身不良反应明显少于口服途径给药（20.3%），主要为肝功能异常和白细胞减少，发生率均为1.4%（1/72）。口服给药发生的其它全身性不良反应未见发生。应注意约有10%的甲状腺机能亢进病人在未进行治疗时，其白细胞数即偏低（白细胞计数低于4000/mm3），这通常与粒细胞减少有关。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品为局部透皮给药，全身性不良反应少于口服途径给药。在孕妇使用时，药物可通过胎盘屏障，对胎儿造成不良影响，因此，在孕妇使用本品前应充分权衡利弊。在正确、合理地使用情况下，本品仍是治疗怀孕妇女甲亢的一个有效药物。随着妊娠的延长，甲亢孕妇的病情可减轻，此时可减少药物的剂量。部分孕妇在分娩前2～3周可停药。甲巯咪唑可经乳汁分泌，因缺乏相关的临床资料，乳母应禁用。儿童用药：目前尚无本品在儿童患者的研究资料，因此儿童不推荐使用。老年用药：见用法用量。

治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。

用于治疗甲状腺功能亢进症。长期治疗可使病情缓解，亦可用于甲状腺次全切除或放射性碘治疗之前的甲状腺机能亢进症状改善，以及不能进行手术治疗者。

以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定：非常常见(≥1/10)；常见(≥1/100)；不常见(≥1/1000，＜1/100)；罕见(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕见(＜1/10000)。用于高血压：在高血压患者的安慰剂对照试验中，不良事件总发生率在厄贝沙坦组(56.2%)与安慰剂组(56.5%)间无差异。由于临床或实验室不良事件而终止治疗的发生率，厄贝沙坦治疗组(3.3%)要小于安慰剂组(4.5%)。不良事件发生与剂量(在推荐的剂量范围内)、性别、年龄、种族或治疗期无关。安慰剂对照试验中，有1965名患者接受厄贝沙坦，以下是报告的药物不良反应：神经系统异常-常见：眩晕心脏异常-不常见：心动过速血管异常-不常见：潮红呼吸、雄、膈异常-不常见：咳嗽胃肠道异常-常见：恶心/呕吐；不常见：腹泻、消化不良/胃灼热生殖系统和乳房异常-不常见：性功能障碍全身性异常及给药处情形-常见：疲劳；不常见：胸痛调查报告：常见：接受厄贝沙坦治疗组普遍观察到血浆肌酸激酶水平明显增加(1.7%)。但增加者无一与临床可识别的骨骼肌事件有关。用于伴有肾病的高血压和2型糖尿病：除了在高血压项下提高的药物不良反应外，在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，报道有0.5%的患者(即不常见)出现体位性眩晕和体位性低血压，超过安慰剂组。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中，报道有＞2%的患者出现以下不良反应，并超过安慰剂组。神经系统异常-常见：体位性眩晕血管异常-常见：体位性低血压骨骼肌、结缔组织和骨异常-常见：骨骼肌疼痛调查报告：在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发病率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有29.4%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L)，而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显蛋白尿的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有46.3%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L)，而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中，有1.7%的患者(属于常见)出现血红蛋白减少，但无临床意义。此外，厄贝沙坦上市以来，已有下列不良反应的报道：免疫系统异常-罕见：象其它血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂一样，少量病例出现诸如出疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。代谢和营养异常-非常罕见：高血钾神经系统异常-非常罕见：头痛耳和迷路异常-非常罕见：耳鸣胃肠道异常-非常罕见：味觉缺失肝胆异常-非常罕见：肝功能异常，肝炎骨骼肌、结缔组织和骨异常-非常罕见：肌痛、关节痛肾和泌尿道异常-非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。(请见注意事项)

1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

1.为减少用药期间局部不良反应的发生，应注意以下事项： (1)保持颈部清爽； (2)涂敷软膏用力要轻； (3)涂药局部尽可能不用肥皂洗，如用，请用碱性较小的香皂； (4)局部不良反应若较重，可根据主治医师指导，暂停用药，并请皮肤科医生治疗。 2.尽管全身不良反应发生率不高，但仍建议定期检查肝功能和血象，若出现严重全身不良反应，请立即停药并进行对症治疗。 肝功能异常和外周血白细胞数较低者，使用本品应慎重。 3.本品不可与其它外用涂抹剂在局部同时使用。