功能主治:治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成分为厄贝沙坦,其化学名称为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。 |
酒石酸罗格列酮 |
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生产企业 |
潍坊中狮制药有限公司 |
辅仁药业集团有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20123406 |
国药准字H20090107 |
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说明 | |||
作用与功效 |
治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。 |
经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。 |
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用法用量 |
通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg,饮食对服药无影响。一般情况下,厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人,特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人,初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者,可将本品剂量增至300mg,或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中,治疗初始剂量应为150mg每日一次,并增量至300mg每日一次,作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明,本品使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中,厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物,降低患者血压并达到目标值。肾功能损伤:肾功能损伤的患者无需调整本品剂量,但对进行血液透析的病人,初始剂量可考虑使用低剂量(75mg)。血容量不足:血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。肝功能损害:轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人,目前无临床经验。老年患者:尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量,但通常对老年患者不需要调整剂量。儿童:厄贝沙坦在儿童的安全性和疗效尚未建立。 |
口服。糖尿病的治疗应个体化。本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次一片。 |
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副作用 |
已知对本品成份过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。 |
对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。 |
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禁忌 |
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成分 |
治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。 |
经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。 |
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药理作用 |
以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100);不常见(≥1/1000,<1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。用于高血压:在高血压患者的安慰剂对照试验中,不良事件总发生率在厄贝沙坦组(56.2%)与安慰剂组(56.5%)间无差异。由于临床或实验室不良事件而终止治疗的发生率,厄贝沙坦治疗组(3.3%)要小于安慰剂组(4.5%)。不良事件发生与剂量(在推荐的剂量范围内)、性别、年龄、种族或治疗期无关。安慰剂对照试验中,有1965名患者接受厄贝沙坦,以下是报告的药物不良反应:神经系统异常-常见:眩晕心脏异常-不常见:心动过速血管异常-不常见:潮红呼吸、雄、膈异常-不常见:咳嗽胃肠道异常-常见:恶心/呕吐;不常见:腹泻、消化不良/胃灼热生殖系统和乳房异常-不常见:性功能障碍全身性异常及给药处情形-常见:疲劳;不常见:胸痛调查报告:常见:接受厄贝沙坦治疗组普遍观察到血浆肌酸激酶水平明显增加(1.7%)。但增加者无一与临床可识别的骨骼肌事件有关。用于伴有肾病的高血压和2型糖尿病:除了在高血压项下提高的药物不良反应外,在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中,报道有0.5%的患者(即不常见)出现体位性眩晕和体位性低血压,超过安慰剂组。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中,报道有>2%的患者出现以下不良反应,并超过安慰剂组。神经系统异常-常见:体位性眩晕血管异常-常见:体位性低血压骨骼肌、结缔组织和骨异常-常见:骨骼肌疼痛调查报告:在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发病率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中,应用厄贝沙坦300mg组的患者有29.4%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L),而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显蛋白尿的糖尿病高血压患者中,应用厄贝沙坦300mg组的患者有46.3%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L),而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中,有1.7%的患者(属于常见)出现血红蛋白减少,但无临床意义。此外,厄贝沙坦上市以来,已有下列不良反应的报道:免疫系统异常-罕见:象其它血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂一样,少量病例出现诸如出疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。代谢和营养异常-非常罕见:高血钾神经系统异常-非常罕见:头痛耳和迷路异常-非常罕见:耳鸣胃肠道异常-非常罕见:味觉缺失肝胆异常-非常罕见:肝功能异常,肝炎骨骼肌、结缔组织和骨异常-非常罕见:肌痛、关节痛肾和泌尿道异常-非常罕见:肾功能损伤,包括个例在有风险的患者中发生肾衰。(请见注意事项) |
据国外研究资料报道:在临床试验中,约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗,其中3300人治疗达6个月以上,2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份,国内临床研究表明两者具有相似的安全性,因此,本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮资料。少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和水肿,但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中,贫血的发生率分别为:罗格列酮组1.9%,安慰剂组0.7%,磺酰脲类组0.6%,二甲双胍组2.2%;水肿的发生率分别为:罗格列酮组4.8%,安慰剂组1.3%,磺酰脲类组1.0%,二甲双胍组2.2%。罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时,所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似。罗格列酮与二甲双胍合用,贫血的发生率为7.1%,明显高于单用罗格列酮或与磺酰脲类药物合用,这可能与该组病人基线血红蛋白/血球压积水平较低有关(参见实验室结果异常-血液学部分)。实验室结果异常血液学:罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降,且与剂量相关(个别试验中,平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1g/dL和3.3%)。单用罗格列酮或与二甲双胍/磺酰脲类药物合用时,血液学指标改变的时间和程度是相似的。罗格列酮与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高,可能与罗格列酮治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。罗格列酮亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与罗格列酮可增加血容量有关。血脂:罗格列酮可使患者血脂指标发生改变。(见临床作用部分)。血清转氨酶:在多项临床试验中,共有4598例患者接受本品治疗,服用时间约为3600病人年,无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生。在安慰剂或阳性药物对照试验中,谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为:罗格列酮组0.2%,安慰剂组0.2%,阳性对照组0.5%。高胆红素血症的发生率分别为:罗格列酮组0.3%,安慰剂组0.9%,阳性对照组1%。在长期开放的临床试验中,谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为:罗格列酮组0.35/100病人年,安慰剂组为0.59/100病人年,阳性对照组为0.78/100病人年。本品上市前的临床试验中,无一例特发性药物反应性肝功能衰竭。(详见注意事项章节)。 |
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注意事项 |
1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。 |
1.鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用,故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。2.本品与其它噻唑烷二酮类药物类似,单用或与其它抗糖尿病药物合用可引起体液潴留,有加重或导致充血性心衰的危险。开始使用本品盒用药剂量增加时,应严密监测患者心衰的症状和体征。在胰岛素联合应用时,噻唑烷二酮类药物可同样的增加其它心血管不良事件的危险性。如果出现任何心脏功能恶化征象,应该停止使用本品。3.本品与其它降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。4.本品单用和与其它降糖药合用可出现体重增加,且具有剂量相关性。体重增加的机制尚不清楚,可能为体液潴留和脂肪重新分布的共同作用的结果。5.本品可使绝经前期盒无排卵型伴有胰岛素抵抗的妇女恢复排卵,女性患者不注意避孕,则有妊娠的可能。6.病人开始服用本品前应监测肝脏转氨酶,服药后根据医生医嘱定期复查肝酶。若2型糖尿病患者血清转氨酶升高时,则不应服用本品。7.在服用本品治疗期间如出现体重骤增、水肿、气短或其它心力衰竭的症状时,需及时咨询医生意见。 |