法玛新(注射用盐酸表柔比星)

头孢克肟胶囊

本品主要成分为盐酸表柔比星。辅料名称:乳糖﹑对羟基苯甲酸甲酯。

头孢克肟

辉瑞制药(无锡)有限公司

上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司

国药准字H20000496

国药准字H20051412

乳腺癌，黑色素瘤，结肠癌，原发性肝癌，食管癌，直肠癌，胰腺癌，胃癌，卵巢癌，多发性骨髓瘤，淋巴瘤，肺癌，膀胱癌，白血病，肝癌，淋巴癌，大肠恶性淋巴瘤，大肠癌，肠肿瘤，骨恶性淋巴瘤，绝经期乳腺癌，胸腺,腺癌

对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌，卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属，流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。 ●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎： ●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； ●急性胆道系统细菌感染（胆囊炎、胆管炎）； ●猩红热； ●中耳炎、鼻窦炎。

1.常规剂量:表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60～120mg/m2. 2.当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时,推荐的起始剂量为100～120mg/m2 3.静脉注射,每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。 4.优化剂量:高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。 5.单独用药时,成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m2,在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药,3-4周一次。 6.联合化疗时

成人和体重30公斤以上的儿童：口服，一次0.1g（一粒），一日二次。此外，可根据...

1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者。2.已用过大剂量蒽环类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。3.近期或既往有心脏受损病史的患者禁用。4.禁用于血尿患者膀胱内灌注。

头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。最常见者为胃肠道反应，其中腹泻16%、大便次数增多6%、腹痛3%、恶心7%、消化不良3%、腹胀4%；发生率低于2%的不良反应有皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒、头痛、头昏。实验室异常表现为一过性ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr升高，血小板和白细胞计数一过性减少和嗜酸性粒细胞增多，直接Coombs试验阳性等。

孕妇及哺乳期妇女用药:尚无定论性资料说明表柔比星对人的生育力是否有不利影响,以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表柔比星与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似,在特定试验条件下,在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品,哺乳期妇女禁用。儿童用药:儿童用药无特殊要求。老人用药:老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。

乳腺癌，黑色素瘤，结肠癌，原发性肝癌，食管癌，直肠癌，胰腺癌，胃癌，卵巢癌，多发性骨髓瘤，淋巴瘤，肺癌，膀胱癌，白血病，肝癌，淋巴癌，大肠恶性淋巴瘤，大肠癌，肠肿瘤，骨恶性淋巴瘤，绝经期乳腺癌，胸腺,腺癌

对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌，卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属，流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。 ●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎： ●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； ●急性胆道系统细菌感染（胆囊炎、胆管炎）； ●猩红热； ●中耳炎、鼻窦炎。

4位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。

本品为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定，许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具有良好抗菌作用。头孢克肟在体外对肺炎球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌亦具抗菌活性，但其临床有效性尚未确立。本品对葡萄菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。药代动力学：口服本品后约40%-50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2-4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3~4小时。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。

1.关于心脏毒性(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体多柔比星小。比较性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效）。(2)对目前或既往接受纵隔﹑心包区合并放疗的患者,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加。(3)在确定表柔比星最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物