天木药业盐酸二甲双胍片

左卡尼汀口服溶液

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

本品主要成份为左卡尼汀。    化学名称：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐  分子式：C7H15N03  分子量：161.20

哈尔滨天木药业股份有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

国药准字H19999107

注册证号H20171307

1型糖尿病，2型糖尿病

本品用于治疗原发性系统卡尼汀缺乏症。报道病例中，临床表现包括反复发作的Reye样脑病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相关症状包括骨骼肌张力减退、肌无力和发育停滞。原发性卡尼汀缺乏症的诊断要点为患者血清、红细胞和/或组织中卡尼汀水平低，且患者没有原发性脂肪酸或有机酸氧化缺陷（见临床药理部分）。在部分患者，特别是表现为心肌病的那些患者中，补充卡尼汀可快速缓解疾病的症状和体征。除卡尼汀外，还应根据患者病情予以支持治疗和其他治疗措施。 本品也用于先天性代谢异常导致的继发性卡尼汀缺乏症的短期和长期治疗。

应遵医嘱服药。 1.本品应从小剂量开始使用，根据病人的状况，逐渐增加剂量，通常本品（盐酸二甲双胍片）的起始剂量为0.5克，每日二次，或0.85克，每日一次;随餐服用，可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用，成人最大推荐剂量为2550毫克。 2.对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2550毫克（即每次0.85克，每天三次）。 3.每日剂量超过2克时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。

口服，用餐时服用。 成人：对于体重为50kg的个体，左卡尼汀的推荐剂量为1～3g...

下列情况应禁用：1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2.酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。<

长期口服左卡尼汀的过程中有可能出现各种轻度胃肠道反应，包括短暂性恶心和呕吐、腹部痛性痉挛和腹泻。轻度肌无力仅见于接受卡尼汀治疗的尿毒症患者。通过缓慢给药后稀释后给药可避免胃肠道不良反应。降低给药剂量常可缓解或消除用药相关的体臭和胃肠道症状。用药第一周及每次增加剂量后，应注意观察用药的耐受性。 不论患者是否有癫痫发作病史，已有患者在口服或静脉注射左卡尼汀用药期间发生癫痫的报道。报道显示，在有癫痫发作史的患者中，其癫痫发作的频率和/或严重程度增高。

孕妇及哺乳期妇女用药:1.不推荐孕妇使用本品。 2.哺乳期妇女应慎用本品，必须使用本品时，应停止哺乳。儿童用药:1.10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000毫克。 2.不推荐10岁以下儿童使用本品。老人用药:1.65岁以上老年患者使用本品时应谨慎，并定期检查肾功能。 2.通常不用最大剂量。 3.不推荐80岁以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：在大鼠和家兔进行的生殖毒性研究中，采用的剂量高达人体剂量的3.8倍（根据体表面积的用药量），无证据表明左卡尼汀有损害生育力的作用或对胎仔产生危害。但是，本品未在孕妇中进行足够和设计完善的对照研究。 由于动物生殖毒性研究的结果并不完全适用于人体，因此，对于妊娠期妇女，只有在确实必要时方可使用本品。 哺乳期妇女：目前还未在哺乳期妇女中进行左卡尼汀补充疗法的研究。 在乳牛总进行的研究表明，随着外源性左卡尼汀的补充，牛乳中左卡尼汀的浓度也有提高。因此，在考虑是否对哺乳期妇女进行左卡尼汀

1型糖尿病，2型糖尿病

本品用于治疗原发性系统卡尼汀缺乏症。报道病例中，临床表现包括反复发作的Reye样脑病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相关症状包括骨骼肌张力减退、肌无力和发育停滞。原发性卡尼汀缺乏症的诊断要点为患者血清、红细胞和/或组织中卡尼汀水平低，且患者没有原发性脂肪酸或有机酸氧化缺陷（见临床药理部分）。在部分患者，特别是表现为心肌病的那些患者中，补充卡尼汀可快速缓解疾病的症状和体征。除卡尼汀外，还应根据患者病情予以支持治疗和其他治疗措施。 本品也用于先天性代谢异常导致的继发性卡尼汀缺乏症的短期和长期治疗。

本品为降血糖药，本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%,本品降血糖的机制可能是：1.增加周围组织对胰岛的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独

药理作用： 临床药理： 左卡尼汀是哺乳动物能量代谢环节中必不可少的一种天然物质。左卡尼汀可促进长链脂肪酸进入细胞线粒体，为脂肪酸氧化和随后的能量产生过程运送底物。除大脑外，人体所有组织均以脂肪酸作为能量来源，尤其在骨骼肌和心肌细胞中，脂肪酸是主要的能量来源。 原发性系统性卡尼汀缺乏症表现为血浆、红细胞和/或组织中左卡尼汀的浓度降低。虽然目前仍未能区分哪些症状就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些症状是因有机酸血症引发的，但两者所引发的症状都可能在左卡尼汀治疗后改善。文献报道指出，在因脂肪酸和/或特定有机酸代谢异常而出现酰基辅酶A酯类生物积累的患者中，卡尼汀能促进过量有机酸或脂肪酸的排泄。 继发性卡尼汀缺乏症由先天性代谢缺陷所导致。卡尼汀可减轻因先天性代谢异常所致的有毒有机酸的蓄积，上述症状可见于戊二酸尿症Ⅱ型、甲基丙二酸尿症、丙酸血症和中链脂肪酰基辅酶A脱氢酶缺乏症。在这些患者中，因体内酰基辅酶A化合物蓄积导致中间代谢中断，而发生自身中毒。随后酰基辅酶A化合物水解形成其游离酸，从而导致酸中毒，并酰基左卡尼汀则能快速的被排泄。从生化角度而言，卡尼汀缺乏症是指血浆中游离卡尼汀浓度异常降低，出生一周后

1.口服本品期间，应定期检查肾功能，以减少乳酸酸中毒的发生，尤其是老年患者更应定期检查肾功能。2.接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者应暂时停止口服本品。3.肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。因此有肝脏疾病者应避免使用本品。4.应激状态：在发热﹑昏迷﹑感染和外科手术时，服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良，此时必须暂时停用本品，改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。5.对1型糖尿病患者，不宜单独使用本品，而应与胰岛素合用。6.应定期进行血液学检查

卡尼汀口服过快可能会导致胃肠道反应。左卡尼汀口服液可单独服用，也可溶解于其他饮品或液态食物中服用。服用过程中应缓慢，且每日用药过程中应合理安排用药间隔以达到最大程度的耐受。 目前尚未在肾功能不全患者中评价口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潜在毒性的代谢产物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通过尿液排泄，因此，肾功能严重受损或接受透析的晚期肾病患者长期口服大剂量的左卡尼汀可能会导致这些代谢产物在体内蓄积。