隆通(非那雄胺胶囊)

吗替麦考酚酯胶囊

本品主要成分为非那雄胺。

本品的活性成份为吗替麦考酚酯，其化学名称为：（E）-6-（1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2’-吗啉代乙酯。化学结构式：分子式：C23H31NO7分子量：433.50

山西顺天制药有限公司

华北制药股份有限公司

国药准字H20050259

国药准字H20080297

良性前列腺增生症

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

1.推荐剂量是每天1片。每片5毫克，与或不与食物同服。 2.肾功能不全患者剂量：对于各种程度不同的肾功能不全患者(肌酐清除率低至9毫升/分钟)不需调整给药剂量，因为药代动力学研究证实非那雄胺的体内过程没有任何改变。 3.老年人剂量：尽管药代动力学研究显示70岁以上患者非那雄胺的清除率有所降低，但不需调整给药剂量。

预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克，一天两次（...

1.本品不适用于妇女和儿童。2.对本品任何成份过敏者禁用。3.妊娠和可能怀孕的妇女禁用。

据文献资料临床经验免疫抑制的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯胶囊或联合服用吗替麦考酚酯胶囊、环孢素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。（见警告）使用吗替麦考酚酯胶囊治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯胶囊作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见警告）。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯胶囊治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰组为0%，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫

孕妇及哺乳期妇女用药:本品禁用于怀孕或可能受孕的妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型.α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品的内容物。哺乳期妇女，本品不适用于女性。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。儿童用药:本品不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。老人用药:老年患者不需调整给药剂量。

良性前列腺增生症

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

1.在雄性大鼠和犬体内试验中证实了非那雄胺抑制5α-还原酶和阻止DHT形成的能力。试验是为了证实前列腺DHT水平的降低或前列腺体积的缩小。大鼠皮下注射0.1mg的非那雄胺4小时后，出现前列腺DHT浓度的降低。犬口服给予1mg/kg的非那雄胺(18小时内分4次给予)，在最后一次给药后6小时出现前列腺DHT浓度的降低。这些研究证明了非那雄胺在体内可以阻止DHT形成。2.DHT浓度的降低导致了前列腺体积减小。性成熟犬口服给予每天1mg/kg的非那雄胺，共6周出现前列腺体积缩小。给药前和给药后前列腺体积的

1.一般注意事项(1)使用本品前应除外和良性前列腺增生（BPH）类似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等。(2)非那雄胺主要在肝脏代谢，肝功能不全者慎用。(3)肾功能不全患者不需调整给药剂量。2.对前列腺特异抗原（PSA）及前列腺癌检查的影响(1)非那雄胺治疗前列腺癌未见临床疗效。非那雄胺不影响前列腺癌的发生率，也不影响前列腺癌的检出率。(2)建议在接受非那雄胺治疗前及治疗一段时间之后定期做前列腺检查，如直肠指诊、其它的前列腺癌

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药的方式，服用吗替麦考酚酯胶囊作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯胶囊已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。实验室监测：服用吗替麦考酚酯胶囊的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月两次，余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数＜1.3×103/微升），吗替麦考酚酯胶囊应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量吗替麦考酚酯胶囊后，血浆麦考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。移植后肾移植功能延迟的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但M