H苯丁酸氮芥片

华蟾素口服液

化学名称：4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酸 分子式：C14H19Cl2NO2 分子量：304.22

干蟾皮。

ExcellaGmbH&Co.KG

安徽华润金蟾药业股份有限公司

H20170291

国药准字Z34020644

慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤、卵巢癌、乳腺癌、支气管癌、贲门癌、胃癌、甲状腺癌、多发性骨髓瘤、真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、皮肤T细胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤。

解毒，消肿，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵医嘱。

尚不明确。

慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤、卵巢癌、乳腺癌、支气管癌、贲门癌、胃癌、甲状腺癌、多发性骨髓瘤、真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、皮肤T细胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤。

解毒，消肿，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。

药理作用： 1.抗肿瘤作用    华蟾素3g生药/kg对小鼠移植性肿瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，对L1210白血病小鼠有延长生命的倾向。华蟾素7.5g生药/kg对大鼠W256的抑制率为 63.7%。     体外药物试验表明华蟾素生药2mg/ml对三种消化系统肿瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人结肠癌LOVO）均有杀伤作用，其机制为直接杀伤肿 瘤细胞DNA，导致肿瘤细胞坏死。从分子水平观察华蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血浆内cAMP含量升高，并使cAMP/cGMP比值恢复正常的作用。     华蟾素对S180肉瘤小鼠单用抑制率为35.5%，与CTX联合应用或抑制率提高到71%，疗效优于CTX单独用药，表明华蟾素与CTX联合应用具有协同作用，临床 资料也表明华蟾素与5-Fu、CTX、MTX、VCR联合应用具有协同作用，化疗与华蟾素联合应用的疗效比单独用药治疗有所提高，并能减轻放疗辐射与化疗的毒副 作用。 2.免疫促进作用     华蟾素对CTX所致白细胞减少症有防治作用，能提高小鼠淋巴细胞比率，也可提高鼠血清中lgG、lgA、lgM的含量；试验资料也表明华蟾素

本品是一种活性细胞毒类药物，仅限于在有经验的医师指导下应用。对免疫受损患者接种活疫苗有引发感染的潜在可能性。因此，对于该类病人不推荐使用活疫苗进行免疫接种。安全操作触摸药片者应遵照细胞毒类药品的使用指南操作。接触薄膜包衣完整的本品药片无害。但本品药片不可分割。用药监测由于本品可造成不可逆转的骨髓损害，在治疗期间应密切监测血细胞计数。本品治疗剂量仅抑制淋巴细胞，对中性粒细胞、血小板和红细胞的影响很小。当中性粒细胞开始降低时无需停药，但须强调，停药后10天甚至更长时间，中性粒细胞仍可下降。近期曾接受放射治疗或其它细胞毒类药物治疗的病人不宜使用本品。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓增生时，每日剂量不应超过0.1mg/kg体重。患肾病综合症的儿童，间歇高剂量苯丁酸氮芥治疗的病人和有癫痫史的患者用药时应严密监测后序用药情况，因其发生癫痫的危险性增加。和任何潜在的致癫痫药物一样，当本品应用于有癫痫史的患者、头部有外伤的患者、或使用其他潜在致癫痫药物的患者时，应格外谨慎。肾功能损害患者由于氮质血症也可引起骨髓抑制，故更应注意监测。肝功能损害患者本品的代谢作用仍在研究当中，但肝功能明显异常者应考虑减少剂量。致突变和致癌性与其他细胞毒药物一样，在体内、体外对人和动物的基因毒性和致癌实验表明本品有致突变性。本品还可导致男性染色单体和染色体损害。有报道，以本品治疗慢性淋巴细胞白血病后进展为急性白血病但尚不清楚急性白血病是自然病史的一部分，还是因药物治疗引起的。比较使用烷化剂和不使用烷化剂治疗卵巢癌患者，使用烷化剂包括苯丁酸氮芥可显著增加急性白血病的发生率。对于使用本品进行乳腺癌长期辅助治疗的患者，有一小部分患者患急性骨髓性白血病的报道。使用本品治疗应权衡潜在的治疗益处与致白血病的风险。致畸性大鼠和小鼠单剂口服给药4-20mg/kg，苯丁酸氮芥可导致发育异常，如短尾或卷尾，小脑和露脑，指畸形（包括缺指，短指，并指和多指），长骨异常（如长度减少，一部或多部骨缺失），胚胎骨化位置全部缺失。大鼠单剂腹腔内给药3-6mg/kg，本品对大鼠仔代可引起肾脏异常。对生殖的影响本品有引起卵巢功能抑制和闭经的报道。当使用本品治疗总剂量至少达400mg时，可观察到精子活力缺乏。有报告淋巴瘤患者接受总量为410-2600mg的苯丁酸氮芥治疗后，其精子生成能力仍可有不同程度的恢复。与其它细胞毒药物一样，无论夫妻任何一方使用本品，都应采取避孕措施。在大鼠实验中，本品可损害精子形成，并导致睾丸萎缩。

沉淀物无妨，摇匀后口服。