注射用羟基喜树碱

比卡鲁胺片

羟喜树碱。

本品主要成份为比卡鲁胺。化学名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37。

费森尤斯卡比(武汉)医药有限公司

上海朝晖药业有限公司

国药准字H20030314

国药准字H20064085

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

前列腺癌、晚期前列腺癌、前列腺增生。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

孕妇慎用。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

前列腺癌、晚期前列腺癌、前列腺增生。

羟基喜树碱的抗癌作用与抗代谢药及烷化剂不同。动物实验证明：羟基喜树碱作用于s期,为细胞周期特异性药物,对s期的作用较g1和g2期明显,对g0细胞无作用。在较高浓度时对核分裂有抑制作用,阻止细胞进入分裂期。除此以外,近年来国外对喜树碱类化合物所以如此重视,主要原因是发现了新的作用机制。羟基喜树碱还可选择性地抑制拓扑异构酶（topoisomerases）,因而干扰dna的复制。这类药物与其它常用的抗癌药无交叉耐药,因之对耐药肿瘤有治疗作用。

1.本品仅限用于0.9%氯化钠注射液稀释；孕妇慎用；用药期间应严格检查血象。2.静脉滴注时药液切忌外溢，否则引起局部疼痛及炎症。3.本品呈碱性，与其他药物混合容易引起ph值改变，应尽量避免其配伍使用。

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。详见内包装说明书。