
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂
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功能主治:可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为环磷酰胺 |
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生产企业 |
AstraZenecaUKLimited |
通化茂祥制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字J20100126 |
国药准字H22022673 |
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说明 | |||
作用与功效 |
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。 |
本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。 |
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用法用量 |
成人3.6mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 |
成人常用量:口服每日2~4mg/kg,连用10~14天,休息1~2周重复。儿童常... |
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副作用 |
已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。 |
骨髓抑制:白细胞减少最常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。 |
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禁忌 |
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孕妇及哺乳期妇女用药:有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。 儿童用药:本品未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药:本品未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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成分 |
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。 |
本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。 |
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药理作用 |
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。 |
本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酸胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。 |
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注意事项 |
容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。 |
本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。 |