注射用培美曲塞二钠

醋酸甲羟孕酮片

本品主要成份为培美曲塞二钠。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。

醋酸甲羟孕酮.

EliLillyandCompany

上海全宇生物科技遂平制药有限公司

H20130646

国药准字H41025341

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

本品用于治疗下列疾病:1.乳腺癌﹑子宫内膜癌﹑前列腺癌﹑肾癌﹑前列腺腺瘤。2.可用于月经不调﹑功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌﹑子宫内膜癌。

本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注，其溶液的配制必须按照"静脉滴注准备"的说明进行。恶性胸膜间皮瘤：本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg／m2滴注本品超过10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg／m2滴注超过2小时，应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。预服药物：皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者，应用本品皮疹发生率较高。预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。维生素补充一为了减少毒性反应，本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。

口服。本品须在有经验医生指导下服用。乳腺癌:推荐每日0.5-1.5g，甚至每日高...

本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。

醋酸甲羟孕酮与其他孕激素一样具有以下副作用:乳房胀痛﹑溢乳﹑阴道出血﹑月经改变﹑闭经﹑水肿﹑体重改变﹑宫颈糜烂程度或宫颈分泌物的改变﹑黄疸﹑伴或不伴瘙痒的皮疹﹑精神抑郁。

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

本品用于治疗下列疾病:1.乳腺癌﹑子宫内膜癌﹑前列腺癌﹑肾癌﹑前列腺腺瘤。2.可用于月经不调﹑功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌﹑子宫内膜癌。

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品无需剂量调整。对于肌酐清除率45mL/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率45mL/min的患者，不应给予本品治疗。（参见[用法用量]中的推荐剂量调整方法）。临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维和素B12补充治疗，接受单药本品的治疗后，死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血（参见[不良

1.动物试验表明醋酸甲羟孕酮具有肾上腺皮质激素活性，在人体上也发现有同样作用。长期用高剂量治疗的病人应仔细观察通常与肾上腺治疗有关的症状，如高血压、哮喘、癫痫症、偏头痛，或其他可能因体液潴留而导致恶化的情况;卟啉症和有精神抑郁史患者，治疗时应小心。2.必须注意到小猎犬长期给予醋酸甲羟孕酮，可导致出现乳房结节，并且偶尔为恶性。此项结果对人体尚无定论。3.醋酸甲羟孕酮会升高血浆中钙的水平，在治疗乳腺癌时有个别高钙血症的报道。4.本药应放置于儿童无法接触的地方。警告:5.醋酸甲羟孕酮片应在癌症化疗有经验的医生指导下进行。6.由于醋酸甲羟孕酮有增强血凝结的能力，若出现血栓栓塞性疾病、偏头疼、突发性部分或者完全失明、复视、视神经乳头水肿、视网膜血管损害等症状，应立即停药。7.若出现阴道出血，应进行仔细检查以明确诊断。如需要做组织学检查，应告知实验室人员该患者正接受孕激素类药物的治疗。