尿嘧啶替加氟片

注射用奥沙利铂

本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

奥沙利铂。

华润三九(北京)药业有限公司

哈药集团生物工程有限公司

国药准字H11022268

国药准字H20133094

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

1.用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联合使用。2.可单药或联合治疗晚期卵巢癌。

口服，一口3次，每次2-4片或遵医嘱。

限成人使用。作为一线治疗，奥沙利铂推荐剂量为85mg/m2静脉输注，每2周重复1次。应按照病人的耐受程度进行剂量调整。奥沙利铂应在输注氟脲嘧啶前给药。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，持续输注2-6小时。奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。特殊人群：-肾功能不全者：本药尚无用于严重肾功能不全患者的资料。中度肾功不全者，开始治疗时可给予常规推荐剂量。对于轻度肾功能不全者，无需调整剂量。-肝功能不全者：对于有严重肝功能不全者，本药应用尚无研究。对于治疗开始时肝功能检查不正常的患者人群，应用本药未出现急性毒性的增加。在临床研究中，肝功能不全者未进行特别的剂量调整。给药方法：奥沙利铂用于静脉输注，使用时无需水化。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必须立即终止给药。

1.对铂类药物有过敏史者禁用。2.严重肾功能不全者禁用。

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

1.用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联合使用。2.可单药或联合治疗晚期卵巢癌。

与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T/B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T/B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤（T）及周围正常组织（N）中氟化尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T/B及T/N比值最大，分别为10.0及4.1。本品作用机制，有人解释为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因为相地地提高了氟尿的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解，加尿嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

1.血液学方面的不良反应主要是贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。2.非血液学方面的不良反应主要是恶心、呕吐、腹泻。3.神经系统以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

1.用药间定期检白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药，直到恢复。4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。