功能主治:主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品化学名称为:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。其结构式为:分子式:C8H9FN2O3分子量:200.17 |
达沙替尼。 |
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生产企业 |
哈尔滨三联药业股份有限公司 |
Bristol-MyersSquibbCompany |
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批准文号 |
国药准字H20058363 |
H20110430 |
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说明 | |||
作用与功效 |
主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。 |
本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。 |
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用法用量 |
单药成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中,一日1次静滴,总量20~40g为一疗程。 |
口服慢性粒细胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病:初始剂量:70mg,可增加至100mg。 |
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副作用 |
对本品过敏者禁用。 |
妊娠期妇女禁用。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 禁用。 老人注意事项: 尚不明确。 |
儿童注意事项: 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。 妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠期妇女禁用。 老人注意事项: 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似,但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件,应当对其进行密切的观察。 |
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成分 |
主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。 |
本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。 |
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药理作用 |
本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性,干扰DNA与RNA合成,主要作用于S期,为细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。 |
本品为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。 |
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注意事项 |
定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。 |
本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外,本品在体外还可导致血小板功能不良,在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 |