卡莫司汀注射液

盐酸埃克替尼片

主要成分：卡莫司汀。 分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05

盐酸埃克替

通化茂祥制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H22023473

国药准字H20110061

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔子及小鼠有致畸性。

1老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 2对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。 3下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 4用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 5本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。 6预防感染，注意口腔卫生。 孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。