功能主治:1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
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药品信息 | |||
主要成分 |
亚叶酸钙 |
阿瑞匹坦。 |
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生产企业 |
长春天诚药业有限公司 |
杭州默沙东制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20010327 |
国药准字J20160005 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 |
预防化疗引起的恶心呕吐;预防手术后恶心呕吐。 |
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用法用量 |
1 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为5-15mg,口服每6-8小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10mol/L以下。 2 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5-15mg,视中毒情况而定。 3 用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg。 4 与5-氟尿嘧啶合用时,口服20-30mg/m2体表面积,在5-氟尿嘧啶用药半小时后口服。 |
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副作用 |
禁区用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 |
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禁忌 |
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成分 |
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 |
预防化疗引起的恶心呕吐;预防手术后恶心呕吐。 |
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药理作用 |
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 |
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注意事项 |
1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-28小时后应用本品。 3.当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的;解毒;治疗;酸性尿(pH;7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。 4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品;解救;者应进行下列各种实验室监测: ⑴治疗前测肌 |
本品是一种剂量依赖性CYP3A4抑制剂,在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用;某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的。阿瑞匹坦125mg/80mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高。本品与华法林同时使用时,可导致凝血酶原时间的国际标准化比率(INR)明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者,在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内,特别是在第7-10天,应该密切监测INR。在本品服药期间和服药后28天内,可使性激素避孕药的疗效减低。因此,在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内,应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕。 |