盐酸米托蒽醌注射液

替吉奥胶囊

本品化学名称为：1,4-二羟基-5,8-双[[2-[（2-羟乙基）氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐。 分子式：C22H28N4O6·2HCl 分子量：517.41

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

四川升和药业股份有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H10960191

国药准字H20080803

主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

将本品溶于50ml以上的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中滴注，时间不少于30分钟。静脉滴注：单用本品，按体表面积一次12～14mg/m2,每3～4周一次；或按体表面积一次4～8mg/m2，一日1次，连用3～5天，间隔2～3周。联合用药，按体表面积一次5～10mg/m2。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

1对本品过敏者禁用。 2有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。 3一般情况差，有并发病及心、肺功能不全的病人应慎用。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品通过和DNA分子结合，抑制核酸合成而导致细胞死亡。本品为细胞周期非特异性药物。本品与蒽环类药物没有完全交叉耐药性。

1.用药期间应严格检查血象。 2.有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。 3.用药时应注意避免药液外溢，如发现外溢应立即停止，再从另一静脉重新进行。 4.本品不宜与其他药物混合注射。 5.本品遇低温可能析出晶体，可将安瓿置热水中加温，晶体溶解后使用。