丁二酸洛沙平胶囊

氟哌噻吨美利曲辛片

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮杂卓二酸盐

本品为复方制剂，其主要成分为：盐酸氟哌噻吨和盐酸美利曲辛。

海正辉瑞制药有限公司

H.Lundbeck A/S

国药准字H10980276

注册证号H20171104

精神分裂症。

1.轻、中型焦虑和抑郁。2.神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。

口服推荐的初始剂量为13.6mg,每日两次，而病情严重者开始剂量可能需要高达每日68mg。然后,在第一个7～10天快速增加剂量直至达到有效控制症状。通常的治疗和维持剂量为81.6～136.2mg/天。与其他治疗精神分裂症的药物一样，某些患者服用较小剂量就有效,而有的患者需要较高剂量才能获得较好疗效。最高日剂量不能超过340mg。维持治疗维持治疗时，剂量应降低到适于控制症状的最低剂量；许多患者在每日27.2～81.6mg的剂量范围内可以维持满意的疗效

。

本品禁用于昏迷病人或药物（乙醇、巴比妥酸盐、麻醉药等）引起的严重抑郁症病人。本品禁用于对二苯骈氧氮杂类药物过敏的病人。

失眠（6%）为最常见的不良反应。推荐剂量下不良反应极少，为一过性不安和失眠。 在临床试验中，观察到以下不良反应： 神经系统 常见：头晕（2.1%）震颤（2.1%）；不常见：疲劳（1%） 精神障碍 常见：睡眠障碍（6%）、不安（2.5%）、躁动（1.7%） 视觉功能障碍 常见：调节障碍（1.5%） 胃肠道不适 常见：口干（5.4%）、便秘（1.5%）  以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状，一般来说，抑郁状态改善后症状会相应减轻。上市后情况：有出现胆汁淤积性肝炎的个例报道。

儿童注意事项： 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇、哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠与哺乳期间最好不要服用本品。 2.动物的生殖毒性研究表明，两种活性成份氟哌噻吨和美利曲辛组成的复方对胚胎发育无有害作用，但是未对孕妇进行对照研究。因此，孕期用药必须谨慎。由于不能排除新生儿的撤药症状，建议预产期之前14天内逐步减少本品用量。 3.少量氟哌噻吨通过母乳分泌。未进行有关母乳中是否有美利曲辛分泌的动物和人体研究。 儿童用药：尚缺乏儿童用药的安全性和有效性研究资料，不推荐儿童使用本品。 老年用药： 详见

精神分裂症。

1.轻、中型焦虑和抑郁。2.神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。

丁二酸洛沙平是二苯骈氧氮杂卓的三环化合物。动物试验证明，丁二酸洛沙平能对抗由阿朴吗啡致大鼠的定向行为；能阻断由阿朴吗啡致小鼠的攀爬行为；与戊巴比妥钠有协同作用；能不同程度地阻断小鼠的打斗行为，并对中枢兴奋剂苯丙胺致小鼠死亡有一定保护作用。上述作用与抗精神病作用有关，目前认为丁二酸洛沙平的抗精神作用机理主要是阻断中枢多巴胺受体，有镇静和对攻击行为的抑制作用，尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半数致死量是56mg/kg。文献报道动物试验未见产生畸胎、胚胎毒性，但可导

1.药理作用 药物治疗学分类：抗抑郁药-噻吨类神经阻滞剂（氟哌噻吨）和三环类抗抑郁剂（美利曲辛）。 本品是由两种化合物组成的复方制剂。 氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂，小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛是一种双相抗抑郁剂，低剂量应用时，具有兴奋特性。与阿米替林具有相同的药理作用，但镇静作用更弱。 两种成份的复方制剂具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。 2.毒理研究 急性毒性：氟哌噻吨急性毒性较小，但是三环抗抑郁药包括美利曲辛急性毒性较大。复方制剂的急性毒性LD50：小鼠，静脉给药45±11mg/kg，口服给药494±47mg/kg；大鼠，静脉给药17±2mg/kg，口服给药640±128mg/kg。 长期毒性：长期毒性实验中未见治疗剂量的氟哌噻吨和美利曲辛的毒性。 生殖毒性：生殖毒性研究表明，育龄妇女不需使用特别剂量的氟哌噻吨或美利曲辛。

概要丁二酸洛沙平可降低惊厥阈，因此本品应慎用于惊厥史病人。治疗量的丁二酸洛沙平可引起癫痫发作，癫痫病人甚至服用维持量的常规抗惊厥药后也可发作癫痫。动物试验表明丁二酸洛沙平胶囊具有止吐作用。由于该作用也可发生于人体，所以本品可掩盖毒性药用药过量的征兆，也可使肠梗阻和脑肿瘤的症状变得不明显。本品应慎用于心血管病患者。已有大多数服用抗精神病药的患者出现脉率增加的报导；也有短暂性低血压的报导。严重低血压患者应进行血管加压治疗。首选药物为去甲肾上腺素或血管紧张素。由于本品具有抑制血管加压

以下病人使用本品时需谨慎给药：器质性脑损伤、惊厥抽搐、尿潴留、甲状腺功能亢进、帕金森综合征、重症肌无力、肝脏疾病晚期、心血管及其他循环系统疾病。 由于其兴奋特性，不推荐激动和过度活跃的病人服用本品。如果病人之前已经使用镇定剂治疗，须逐渐停用。 若非抑郁症状已有明显减轻，抑郁症病人仍有自杀的危险。 治疗期间，有自杀倾向的病人不应得到大量药物。 基于其他精神类药物有过报道，本品可能会改变胰岛素和葡萄糖耐量，这就要求糖尿病患者使用本品时要调整降糖药的剂量。 患有闭角性青光眼、前房变浅的患者，使用本品会刺激瞳孔扩大，导致青光眼急性发作。局部麻醉时同时使用三环、四环抗抑郁药物会增加发生心律失常、低血压的风险。如果可能，在外科手术前几天就停止使用本品，如果在不可避免的情况下实施急诊外科手术，一定要告知麻醉师之前接受抗抑郁药物治疗的病史。 各年龄段患者服用本品后有增加心血管不良反应的风险。 本品辅料中含有乳糖-水合物和蔗糖。具有罕见遗传性半乳糖或果糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者建议不应服用本品。如同所有的神经抑制剂一样，服用本品罕见发生神经抑制综合