盐酸舍曲林胶囊

马来酸氟吡汀胶囊

本品主要成分为盐酸舍曲林。其化学名称为:(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。

本品的成分是马来酸氟吡汀。分子量：C19H21FN4O6

蓬莱金创药业有限公司

国药准字H20051830

H20120210

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

适用于急性轻、中度疼痛：如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。

成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周。服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2至4周才显现，强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。长期用药应根据疗效调整剂量，并维持在最低的有效治疗剂量。

根据患者自身的疼痛状况以及对药物的敏感程度来决定服用马来酸氟吡汀的剂量。每次服用时应用水将1粒马来酸氟吡汀胶囊整个吞服。切记不能嚼碎。每天服用3-4次，每次应间隔相同时间。如果疼痛加剧．可以按每天3次，每次2粒的给药方案服用马来酸氟吡汀。每天服用马来酸氟吡汀的最高剂量不能超过600mg(相当于6粒马来酸氟吡汀胶囊)。医生另有处方说明例外。对于年龄超65岁，初次使用马来酸氟吡汀的老年患者，给药方案为每早晚各给予1粒马来酸氟吡汀胶囊。可根据疼痛的程度以及对药物的耐受情况适当增加马来酸氟吡汀的服用剂量。对有明显

禁用于对舍曲林过敏者；禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

对本品及其成分过敏的患者禁用。患有肝性脑病，胆囊肿胀，随时可诱发脑功能或运动功能障碍的患者禁用。由于马来酸氟吡汀可使紧张的肌肉放松，因此对于那些肌肉无力(重症肌无力)的患者禁用本品。由于马来酸氟吡汀主要是在肝脏中代谢，对于那些患有肝脏疾病或酗酒的患者禁用马来酸氟吡汀。在需要同时服用马来酸氟吡汀和抗凝剂(香豆素衍生物)时，应对此两药物进行监测。

儿童注意事项： 尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童患者建议使用较低剂量，尤其是6～12岁体重较轻的儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 曾在大鼠及家兔进行了生殖毒性研究，在人类最大用药剂量的20倍和10倍（按mg/kg/日计）的剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），舍取林与胚胎的骨化延迟有关，可能继发对于胚胎屏障的影响。在人类最大剂量约5倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），给予母体舍曲林后出现新生幼子存活率降低。对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述，这些影响的临床意义还不明确。对于妊娠期妇女没有进行过足够的良好的对照研究。 老人注意事项： 老年患者用药剂量范围与年轻患者的相同。共700多老年患者（65岁）参加了证实舍曲林在这部分人群中疗效的临床试验。老年患者中不良反应的形式和发生率与年轻患者中的相似。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

适用于急性轻、中度疼痛：如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用

马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用。镇痛作用选择性地开放神经细胞非电压依赖型K+通道．k+外流．静患电位趋于稳定，神经元不易兴奋．这种对NMDA受体的间接拮抗剂作用．使ca2+内流减少，因细胞内Ca2+浓度升高所致的敏感效应得到缓冲。这样，神经元兴奋状态下伤害性疼痛冲动传导受到抑制。肌松作用在治疗浓度下．线粒体对Ca2+的摄取作用增强了上述镇痛作用．这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起的肌松作用有关．但这种肌松作用是肌张力下降。

1舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。2由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。躁狂/轻躁狂的激活作用:上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药

对于肾功能肝功能损伤的患者应对其肝脏酶系统/肌酐进行检查，对驾驶车辆操作机械和对无安全保护工作人员的影响，即使是严格按照使用说明服用该药物对患者的反应能力也会有一定的影响。服用马来酸氟吡汀后感觉到困倦或者晕眩的患者，不应驾驶车辆或操作机械尤其是在同时饮用酒精后。在进行马来酸氟吡汀治疗的过程中接受尿液检测时会出现胆红素粪胆色素原和蛋白尿检测阳性的结果定量血清胆红素的测定也可能有假阳性的结果，服用大剂量的药物会引起尿液变为绿色但无意义。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。