西罗莫司片

天菊脑安胶囊

西罗莫司。

川芎、天麻、菊花、蔓荆子、藁本、白芍、丹参、墨旱莲、女贞子、牛膝。

WyethPharmaceuticalsCompany

葵花药业集团(重庆)有限公司

H20120482

国药准字Z20030045

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

平肝熄风、活血化瘀、通络止痛；主治肝风内动、瘀血阻络所致的头痛、眩晕、失眠、健忘。

建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。

口服。每次5粒，一日3次。

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

妊娠及哺乳期妇女禁用。

儿童注意事项： 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

平肝熄风、活血化瘀、通络止痛；主治肝风内动、瘀血阻络所致的头痛、眩晕、失眠、健忘。

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

[临床试验]本品于1993年经中华人民共和国卫生部药政管理局批准进行过425例临床试验。[药理毒理]本品可提高小鼠热痛阈值和大鼠压痛阈值，减少因醋酸所致的鼠扭体反应次数，减少小鼠自主活动次数并能延长阈下剂量戊巴比妥钠睡眠时间，增加猫脑血流量，降低血压和全血粘度，改善小鼠耳廓微循环。24小时内给药3次，每次给小鼠灌胃天菊脑安胶囊0.4ml/10g，间隔6小时，总体积2.4ml/20g，总生药量为324g/kg，观察7日，无死亡发生，动物饮食正常，体重增加，毛色光亮，活动自如，未见其它异常表现，无急性毒性反应；通过每日一次给大鼠灌胃天菊脑安胶囊10g/kg和5g/kg，连续70天，经一般活动行为观察和血象、生化、肝肾功能及病理组织学检查未见明显毒性反应。

西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1忌烟、酒及辛辣食物。2高血压头痛及不明原因的头痛，应去医院就诊。3有心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。4儿童、年老体弱者应在医师指导下服用。5服药3天症状无缓解，应去医院就诊。6对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。7本品性状发生改变时禁止使用。8儿童必须在成人监护下使用。9请将本品放在儿童不能接触的地方。10如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。