硝酸异山梨酯喷雾剂

盐酸乐卡地平片

主要成分：本品主要成份为：硝酸异山梨酯。 分子式：C6H8N2O8 分子量：236.14

盐酸乐卡地平

山西医科大学制药厂

Recordati S.P.A.

国药准字H14023848

H20160258

用于预防和治疗各型冠心病、心绞痛，特别适用于中、重度的心绞痛发作。当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时，提前使用本品可预防心绞痛发作。

本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。

使用时，先揭开药瓶盖帽，喷射阀门处于上方，药瓶垂直，按压喷射阀门数次至喷雾均匀后则可使用。但若停用时间较长，则需再按压阀门至喷雾均匀后方可使用。使用时将喷雾嘴对准口腔，按压4揿，可达到有效剂量2.5mg。

用法

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压90mmHg＝；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。

大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。

用于预防和治疗各型冠心病、心绞痛，特别适用于中、重度的心绞痛发作。当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时，提前使用本品可预防心绞痛发作。

本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。

药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。

乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用小等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用。但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基团，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。

1.使用时要直接将药液喷射到患者口腔粘膜。喷药时不要吸气，以免药液吸入气管。 2.低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压者慎用。

病态窦房结综合征的患者（如果体内没有安装起博器），在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。