功能主治:1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏
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药品信息 | |||
主要成分 |
主要成分:呋塞米化学名称:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。分子式:C12H11ClN2O5S分子量:330.74。 |
化学名称:3-3-氧代-1-苯基丁基-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇。分子式:C19H15NaO4分子量:330.31 |
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生产企业 |
扬州市星斗药业有限公司 |
齐鲁制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H32021036 |
国药准字H37021314 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏 |
适用于需长期持续抗凝的患者:1.能防止血栓的形成及发展,用于治疗血栓栓塞性疾病。2.治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成,并可作心肌梗塞的辅助用药。3.对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者,可予预防性用药。 |
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用法用量 |
1.成人(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20~40mg,隔日1次,或每周中连续服药2~4日,每日20~40mg。(2)治疗高血压。起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症。每日口服80~120mg,分1~3次服。2.小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,口服,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。3.新生儿应延长用药间隔。 |
口服。成人常用量:避免冲击治疗口服第1~3天3~4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可),3天后可给维持量一日2.5~5mg(1-2片)(可参考凝血时间调整剂量使INR值达2~3)。因本品起效缓慢,治疗初3天由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态,如须立即产生抗凝作用,可在开始同时应用肝素,待本品充分发挥抗凝效果后再停用肝素。 |
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副作用 |
对磺胺类药物过敏着禁用,新生儿及二月以下婴儿禁用肝肾功能不良者禁用。 |
过量易致各种出血。早期表现有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻衄、伤口出血经久不愈,月经量过多等。出血可发生在任何部位,特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗阻,也可见硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。偶见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹,过敏反应及皮肤坏死。大量口服甚至出现双侧乳房坏死,微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽;一次量过大的尤其危险。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 新生儿及二月以下婴儿禁用。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。 2.本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项: 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。 |
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成分 |
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏 |
适用于需长期持续抗凝的患者:1.能防止血栓的形成及发展,用于治疗血栓栓塞性疾病。2.治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成,并可作心肌梗塞的辅助用药。3.对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者,可予预防性用药。 |
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药理作用 |
1对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、C1-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。2对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 |
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注意事项 |
1交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。2对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。3下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。4随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。5药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。6存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。7与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。8少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。 |
1.严格掌握适应症,在无凝血酶原测定的条件时,切不可滥用本品。 2.个体差异较大,治疗期间应严密观察病情,并依据凝血酶原时间INR值调整用量。治疗期间还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等,用药期间应避免不必要的手术操作,选期手术者应停药7天,急诊手术者需纠正PTINR值≤1.6,避免过度劳累和易致损伤的活动。 3.若发生轻度出血,或凝血酶原时间已显著延长至正常的2.5倍以上,应即减量或停药。严重出血可静注维生素Kl10~20mg,用以控制出血,必要时可输全血、血浆或凝血酶原复合物。 4.由于本品系间接作用抗凝药,半衰期长,给药5~7日后疗效才可稳定,因此,维持量足够与否务必观察5~7天后方能定论。 |