奥沙普秦分散片

维莫非尼片

本品主要成分是奥沙普秦，其化学名为4，5-二苯基口恶唑-2-丙酸。

本品主要活性成分为维莫非尼，以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。 化学名称丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。

福州世纪星制药有限公司

Roche Registration GmbH

国药准字H20030820

H20170124

适用于类风湿关节炎、变形性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕症侯群。也用于痛风性关节炎、外伤和手术后的镇痛。

维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用，因此，维莫非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。

1成人常用量口服。(1)抗风湿一次0.4g(2粒)，一日1次，饭后口服，一日最大剂量0.6g(3粒)。(2)镇痛，一次0.2～0.4g(1～2粒)，必要时可用2次。 2儿童常用量未建立。

患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性，才可...

消化性溃疡，严重肝肾疾病患者，对其他非甾体抗炎药过敏患者，以及粒细胞减少症、血小板减少症患者禁用。

儿童注意事项： 禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期、哺乳期的妇女禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于类风湿关节炎、变形性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕症侯群。也用于痛风性关节炎、外伤和手术后的镇痛。

维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用，因此，维莫非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。

本品属丙酸类非甾体抗炎药，具抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。本品的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。对消化道损伤轻微，而且药效具有持久性。本药有中枢性肌肉松弛作用。急性毒性：小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg，腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25～400mg/kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性。

1有消化道溃疡、出血病史患者慎用。2长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。3当与口服抗凝剂并用时应慎重。

服用本品前，患者必须获得经充分验证的检测方法证实的BRAF V600突变阳性肿瘤评估结果。恶性肿瘤：皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）在接受维莫非尼治疗的患者中，已报告皮肤鳞状细胞癌病例（包括被归类为角化棘皮瘤或混合型角化棘皮瘤亚型的病例）（参见【临床试验】和【不良反应】）。皮肤鳞状细胞癌通常发生于治疗早期。在维莫非尼临床试验中，与皮肤鳞状细胞癌相关的潜在风险因素包括年龄（≥ 65岁）、既往皮肤癌和长期日光暴露。皮肤鳞状细胞癌病例通常采用简单切除加以处理，且患者能够继续治疗，不需要剂量调整。建议所有患者在开始治疗前接受一次皮肤评估，并且建议在治疗过程中接受常规监测。对于任何可疑皮肤病变，均应切除，对标本进行皮肤病理评估，并按照当地标准进行治疗。维莫非尼停药后，监测应持续6个月，或直至开始另一种抗肿瘤治疗。应指导患者将发生的任何皮肤改变通知其医师。非皮肤鳞状细胞癌（非-cuSCC）已收到接受维莫非尼治疗的患者发生非皮肤鳞状细胞癌的报告。患者应接受头部和颈部检查，其中应包含治疗开始前的至少一次口腔粘膜视诊和淋巴结触诊，并在治疗期间每3个月检查一次。此外，患者在开始治疗前还应接受一次胸部CT扫描，