奥沙普秦分散片

塞来昔布胶囊

本品主要成分是奥沙普秦，其化学名为4，5-二苯基口恶唑-2-丙酸。

本品主要成份及其化学名称为：塞来昔布。

福州世纪星制药有限公司

江苏正大清江制药有限公司

国药准字H20030820

国药准字H20193414

适用于类风湿关节炎、变形性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕症侯群。也用于痛风性关节炎、外伤和手术后的镇痛。

塞来昔布适用于：(1)用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征。(2)用于缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征。(3)用于治疗成人急性疼痛(AP)。(4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

1成人常用量口服。(1)抗风湿一次0.4g(2粒)，一日1次，饭后口服，一日最大剂量0.6g(3粒)。(2)镇痛，一次0.2～0.4g(1～2粒)，必要时可用2次。 2儿童常用量未建立。

急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎：推荐剂量为100mg至200mg，每日两次口服。详见说明书。

消化性溃疡，严重肝肾疾病患者，对其他非甾体抗炎药过敏患者，以及粒细胞减少症、血小板减少症患者禁用。

在临床对照研究中，已有大约4250例骨关节炎(OA)患者，2100例类风湿关节炎(RA)患者和1050例术后疼痛患者接受本品治疗。其中超过8500例患者接受的每日总剂量达200mg(100mg每日两次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日总剂量达800mg(400mg每日两次)。约有3900例患者接受上述剂量6个月或6个月以上，其中约2300例患者达一年或一年以上，124例达2年或2年以上。其余详见说明书。

儿童注意事项： 禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期、哺乳期的妇女禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.致畸作用：妊娠期分级C级。在口服剂量150mg/kg/day时(按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的2倍相当)，可观察到胚胎异常的发生率增加，如：肋骨融合，胸骨节融合和胸骨节畸形。在两项关于大鼠的研究中，其中一项研究发现在口服剂量30mg/kg/天时(按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的6倍相当)，有剂量依赖的膈疝发生的增加。没有妊娠妇女应用本品的研究。只有当考虑潜在的益处大于对胎儿的危害时才可考虑在妊娠期使用塞来昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞来昔布剂量50mg/kg/天时(按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的6倍相当)，会导致着床前、着床后流产和胚胎存活率的降低。此种作用是由于抑制前列腺素合成所致，对生殖功能并无永久的影响，在临床正常应用下不会发生此类情况。目前尚无本品对动脉导管闭合作用的人体研究评估资料。所以在怀孕的后3个月内要避免使用塞来昔布。3.分娩和生产：大鼠在口服塞来昔布剂量高达100mg/kg时(相当于按AUC0-24人体在200mg每日两次时暴露剂量的约7倍)，无证据表

适用于类风湿关节炎、变形性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕症侯群。也用于痛风性关节炎、外伤和手术后的镇痛。

塞来昔布适用于：(1)用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征。(2)用于缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征。(3)用于治疗成人急性疼痛(AP)。(4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

本品属丙酸类非甾体抗炎药，具抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。本品的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。对消化道损伤轻微，而且药效具有持久性。本药有中枢性肌肉松弛作用。急性毒性：小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg，腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25～400mg/kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性。

1有消化道溃疡、出血病史患者慎用。2长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。3当与口服抗凝剂并用时应慎重。