注射用头孢曲松钠

牛黄解毒片

　　本品主要成份为：头孢曲松钠。其化学名为：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二钠盐三倍半水合物。

牛黄，雄黄，石膏，大黄。

上海罗氏制药有限公司

国药集团德众（佛山）药业有限公司

国药准字H10983037

国药准字Z44021569

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

清热解毒、散风止痛：咽喉肿痛、口舌生疮、目赤肿痛、牙龈肿痛、头晕目眩、大便秘结。

　　标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1~2克，每日一次(每24小时)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 　　新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。 　　新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。 　　婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。 　　体重50千克或以

口服。小片一次3片，大片一次2片，一日2～3次。

　　已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

孕妇忌服。

儿童注意事项： 新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

清热解毒、散风止痛：咽喉肿痛、口舌生疮、目赤肿痛、牙龈肿痛、头晕目眩、大便秘结。

　　头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数b-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。 　　吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度，大约为81毫升/升。肌肉注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。 　　头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。

具有抗炎作用。对蛋清诱发的大鼠足肿胀有抑制作用；对巴豆油致小鼠耳廓炎症有抑制作用；还可抑制醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加。 具有解热作用。能抑制2,4-二硝基酚引起的大鼠体温升高以及霍乱菌苗引起的家兔体温升高。 具有镇痛作用。能减少醋酸致小鼠扭体反应次数，延长热板法引起的小鼠疼痛反应潜伏期。 具有影响免疫性口腔溃疡的作用。可降低口腔黏膜加弗氏佐剂诱导的家兔口腔溃疡的发生率，减轻口腔局部病变。 具有抗菌作用。对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、变形杆菌和白色葡萄球菌有抑制作用，随剂量增加作用增强，但对肺炎杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞无抑菌作用。

　　警惕：与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理。包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。 　　用罗氏芬进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬期间，应以酶法测定尿糖。 　　不相容性：罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。 　　稳定性：配制之罗氏芬溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时。或在2-8℃条件下保持24小时。

过敏体质者慎用。小儿、年老体弱及脾胃虚寒者慎用，若需使用，必须在医师指导下使用。便秘或平素就有胃部冷痛时发时止、喜温喜按、食后缓解、泛吐清水、食少腹胀、口淡不渴、畏寒肢冷者应慎用。本品含有雄黄、大黄等有毒、峻烈破瘀攻下之品，故身体虚弱、大病初愈者慎用。本品成分中的牛黄含有胆酸，胆酸与胃黏膜接触后，可增加酸性水解酶的活性，破坏溶酶体膜，损害胃黏膜屏障，从而引起急性胃黏膜出血病变，因此患有胃炎、胃溃疡的患者应慎用。本品含有有毒成分，应严格按规定量在医师指导下服用，使用不慎或超量服用容易引起中毒或严重不良反应，因此亦不可长期服用。高血压、心脏病、糖尿病等慢性病患者，应在医师指导下服用。服用蜜丸剂前应除去蜡皮、塑料球壳，本品不可整丸吞服。如妊娠期患牙龈炎，不可选用牛黄解毒丸（胶囊、软胶囊、片）治疗。在用于治疗牙龈炎时，如疼痛伴出血增加或龈缘有糜烂、龈沟有溢脓，建议及时到医院诊治。服用本品期间饮食宜多样化，清淡易消化；多食蔬菜、水果，忌食煎炸烘烤食品，避免食用有刺激性的食物。服用本品症状加重，或出现其他严重症状时，应停药并及时去医院诊治。用药期间注意口腔卫生，饭后漱口，睡前刷牙。用药期间注意休息，防止过度疲劳，避免精神紧张。用药期间注意肝、肾功能复查，避免肝肾损伤。用药过程中注意查血、尿砷浓度，超过规定限度者立即停用。