西咪替丁片

马来酸伊索拉定片

西咪替丁。其化学名称为：N-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。分子式：C10H16N6S分子量：252.34

本品主成份为马来酸伊索拉定。  化学名称：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪马来酸盐  分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4  分子式：372.17

桂林集琦药业有限公司

上海天龙药业有限公司

国药准字H20045965

国药准字H20050944

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）综合征。

胃溃疡，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性发作期的胃粘膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）。

本药须按医师处方使用。 成人： 1．治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态．一次O．2g一0．4g．一日2～4次，餐后及睡前服．或一次O．8g．睡前一次服。 2．预防溃疡复发：一次O．4g，睡前服。 3．肾功能不全患者用量减为一次O．2g．12小时1次。 4．老年患者用量酌减。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵医嘱（应随年龄、症状适当增减）。

孕妇和哺乳期妇女禁用。

1.消化道 有时出现便秘、腹泻、恶心、呕吐症状。 2.肝脏 有时AST、ALT、Al-P、LDH值轻度升高。 3.皮肤 有时出现皮疹，若出现此类症状，应停药。 4.其他 胸部压迫感、失眠等症状。

儿童注意事项： 儿童患者应在医师指导下使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者应在医师指导下使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的资料，因此孕妇或可能妊娠者以及哺乳期妇女，仅在治疗的有益性超过危险性方可用药。 儿童用药：尚未确立儿童用药的安全性（使用经验少），故不推荐儿童使用。 老年用药：老年患者生理功能降低，故应从低剂量（例如2mg/kg/日）开始给药，根据病情和耐受性调整剂量，慎重用药。

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓一艾氏（Zollinger；Ellison）综合征。

胃溃疡，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性发作期的胃粘膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）。

1.药理：主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用。可抑制基础胃酸分泌．也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。 2.毒理：急性毒性，小鼠口服LD50为3190一3280mg／Kg，大鼠口服LD50为5840～7500mg／Kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明本品有轻度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量减少．出现乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用．亦无依赖性和抗药性。

1.药理作用 马来酸伊索拉定具有抗溃疡作用，可强化胃粘膜上皮细胞间结合，增强粘膜本身的稳定性，以发挥细胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影响基础胃酸分泌，不刺激酸分泌。马来酸伊索拉定对实验性胃炎显示用量依从性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亚急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠经口给予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上剂量组动物出现流涎、抑制体重增加及摄食量减少，肝重量增加，光面内质网增生及肾孟内结石，无毒性量为3mg/kg/日。（2）犬经口给予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上剂量组动物出现呕吐、流涎、抑制体重增加及摄食量减少，肝细胞内光面内质网增生及肾小球上皮细胞足突起融合。无毒性量为10mg/kg/日。（3）SD大鼠经口给予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上剂量组动物出现几乎同于亚急性毒性试验的各种变化。无毒性量为1.5mg/kg/日。（4）犬经口给予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上剂量组出现几乎同于亚急性毒性试验的各种变化。无毒性量为2m

妊娠B类。本品所致肝肾变化皆为可逆性，停药后可恢复，但肝肾功能不全者应慎用。突然停药所致的高酸度偶可使溃疡穿孔，此外在治疗前应排除癌性溃疡。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，故本品不宜用于急性胰腺炎的患者。严重心脏及呼吸系统疾病慎用。慢性炎症如系统性红斑狼疮（SLE），因西咪替丁的骨髓毒性可能增高慎用。器质性脑病慎用。肾功能损害（中度或重度）慎用。肝功能不全慎用。有使用H2拮抗药引起血小板减少史的患者慎用。（国外资料）高甘油三酯血症慎用。

出现皮疹不良反应时，应停药。