注射用头孢曲松钠

柳氮磺吡啶结肠溶胶囊

头孢曲松钠。

本品主要成份为柳氮磺吡啶；化学名为5-[对-（2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氨水杨酸。

山西天星制药有限公司

广东强基药业有限公司

国药准字H20084293

国药准字H20051173

用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗，特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。

肌内注射或静脉滴注给药。 1肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。 2静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液(除利多卡因外)加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。成人常用量：肌内或静脉滴注，每24小时1～2g或每12小时0.5～1g。最高剂量一日4g。疗程7～14日。小儿常用量：静脉滴注，按体重一日20～80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。

成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用药间隔应不宜超过8小时为宜，为防...

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

最常见的不良反应有：恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。 下面所列的不良反应较少见，且可能与剂量有关： 血液系统反应：红细胞异常（如：溶血性贫血、巨细胞症），紫绀 胃肠道反应：胃痛及腹痛 中枢神经系统反应：头晕、耳鸣 肾脏反应：蛋白尿、血尿 皮肤反应：皮肤黄染 下列反应可能与剂量无关： 血液系统反应：骨髓抑制如伴有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少 消化系统反应：肝炎、胰腺炎 中枢神经系统反应：周围神经病变、无菌性脑膜炎 皮肤反应：出疹、荨麻疹、多形性红斑/Stevens-Johnson综合征、脱落性皮炎、表皮坏死溶解综合征、光敏感性 肺部反应：肺部并发症（纤维性肺泡炎伴有如：呼吸困难、咳嗽、发热、嗜酸粒细胞增多症） 其他过敏反应：眶周水肿、血清病、LE综合征、肾病综合征 男性生殖功能絮乱：曾报道使用柳氮磺吡啶治疗的男性出现精液缺乏性不育。停止用药可逆转此反应。

儿童注意事项： 头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 使用20倍人用剂量进行小鼠及人鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反映人体毒性，妊娠及哺乳期妇女应在确实必要时才用。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，一般按成人推荐剂量给药，无需变更。

孕妇及哺乳期妇女用药：6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应，孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病（IBD）有关的妇女的妊娠情况，结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲在妊娠期间服用柳氮磺吡啶而影响孩子生长发育及生理机能成熟的临床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通过胎盘屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能诱发新生儿核黄疸，孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血红蛋白上的结合

用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗，特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。

本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。

药理作用：SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物，口服到达结肠后，被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份，能抑制前列腺素的合成，从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用，能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。 (1)抗菌作用：SASP可抑制肠道菌群，而肠道细菌感染可能与脊柱关节病的发病有关，尽管大多数该病患者临床上没有肠炎表现，但肠镜下可见肠道粘膜炎症表现，并且随病程进展而变化，研究发现类风湿性关节炎患者中67%肠道有多量ClostidumPerfringens菌丝或有过量a-毒素产物，关节炎缓解时，往往肠道炎症也消失，而关节病变活动时往往肠道炎症持续存在。脊柱关节病亚临床型肠道炎症的发现为使用SASP治疗提供了合理的依据。 (2)抗炎作用：SASP通过促进炎症部位腺苷释放而发挥抗炎作用。 (3)免疫抑制作用：SASP对多种炎症细胞有抑制作用，可明显抑制中性粒细胞的趋化作用和中性粒细胞的髓过氧化酶活性，减少氧自由基生成，加速中性粒细胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性：雄

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%;如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。 4.由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。 5.肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。 6.对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。 7.本品的保存温度为25°C以下。

1.交叉过敏，对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。 2.对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者，对本品也会过敏。 3.本品可通过胎盘，替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素，但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见，原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。 4.本品可分泌入乳汁，但其量仅1%左右。对6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。 5.下列情况应慎用： 血小板、粒细胞减少； 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏； 肝功能损害； 肾功能不全等。 6.治疗过程中应注意检查： 治疗前作全血检查，以后每月复查一次； 直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量； 尿液检查，观察有无磺胺结晶，长期服用可出现尿路结石。 7.遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，使症状减轻。 8.夜间停药间隔不得超过8小时。 9.根据病人的反应与耐受性，随时调整剂量，部分病人可采用间隙治疗（用药二周，停药一周）；肾功能不全患者剂量要减少；由于个体差异，个别病人服药期间偶尔出现少量排囊现象，请在医生指导下使用。 10.当每天用量达到或超过4g，或血清药物浓度超过5