注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品为复方制剂，其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠。

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

上海新亚药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20030234

国药准字H10910085

本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染：1．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。2．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。3．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。4．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

将适量本品用20毫升稀释液(氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液体(5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7～10日。医院获得性肺炎疗程为7～14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率>90ml／分钟)成人及12岁以上儿童，一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦O.375g)静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始剂量为一次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表：肌酐清除率（ml/分钟）推荐用量40～90:一次3.375g，每6小时1次，一日总量12g/1.5g；20~40:一次2.25g，每6小时1次，一日总量8g/1.0g；<20:对于血液透析患者，一次最大剂量为2.25g，每8小时1次，并在每次血液透析后可追加0.75g。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β内酰胺酶抑制药过敏者禁用。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染：1．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。2．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。3．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。4．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β内酰胺酶抑制药。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用：革兰阴性菌：大多数质粒介导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：大肠埃希菌、克雷伯菌属(催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。染色体介导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸橼酸茵、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属(粘质沙雷菌、液压沙雷菌)、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌)、不动杆菌属。革兰阳性菌：产和不产β内酰胺酶的下列细菌：链球菌属(肺炎链球菌、生脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧菌：产和不产β内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属(二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌)、脆弱拟杆菌属(脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌)、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属(难辨梭菌、产气荚膜杆菌)、韦荣球菌属、放线菌属。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

1用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。 2交叉过敏反应：对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏，对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。 3有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退者应适当减量。 4本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平：对于同时接受细胞毒药物或利尿药治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。 5在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间。一旦发生出血，应即停用。 6发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。 7肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。 8应定期检查造血功能，特别是对疗程≥21日的患者。 9现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。 10对诊断的干扰：应用本品期间直接抗球蛋白（Coombs）试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。