妥布霉素滴眼液

拉坦前列素滴眼液

本品主要成分为妥布霉素，其化学名为O-3-氨基-3-脱氧-α-O-葡吡喃糖基-（1→6）-O-[2，6-二氨基-2，3，6-三脱氧-α-D-核-己吡喃糖基-（1→4）]-2-脱氧-D-链霉胺。

拉坦前列素

开封制药(集团)有限公司

大连美罗大药厂

国药准字H20074134

国药准字H20057724

本品适用于敏感细菌所致的外眼及附属器的局部感染。

适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差（多次测量达不到目标眼压降低标准）的患者。

滴于眼睑内。轻、中度感染：一次1～2滴，每4小时1次；重度感染：一次2滴，每小时1次。

成人推荐剂量（包括老年人）：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。适利达不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。在人类，眼压下降始于用药后约3-4小时，8-12小时达到最大降眼压效果。降眼压作用可维持至少24小时。

对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

妊娠期、哺乳期妇女禁用。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用适利达滴眼液。2.哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用适利达，或者停止哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。

本品适用于敏感细菌所致的外眼及附属器的局部感染。

适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差（多次测量达不到目标眼压降低标准）的患者。

偶见局部刺激症状，如：眼睑灼痛或肿胀、结膜红斑等；罕见过敏反应。

活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，降低眼压约从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度（减少引流阻力）。关键性临床研究证明适利达单药治疗有效。虽然未进行明确的联合用药临床研究，但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂（噻吗洛尔）合用有效。短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂（dipivalylepinephrine），口服碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑2胺）合用效果叠加，与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血液-房水屏障无任何作用按临床剂量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素，用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素（约为临床剂量/公斤体重的100倍），观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用（临床剂量为1.5mcg/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生，但未观察到增殖性改变。虹膜色素改变可能是永久性的。在长期眼毒性研究中，给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大，该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。这一作用在人类未观察到。拉坦前列素在细菌突变逆转试验，小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。前列腺素F2α，一种正常情况下存在的前列腺素，也观察到类似作用，表明该作用为这一类物质所共有。关于致突变试验，进行了大鼠体内和体外的不定期DNA合成研究，结果呈阴性，表明拉坦前列素无致突变作用。小鼠和大鼠的致癌试验也呈阴性。3动物试验中未发现拉坦前列素对雄性和雌性生育力有任何影响。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素静脉给药剂量5，50和250mcg/kg/天未观察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素剂量5mcg/kg/天或以上时可引起胚胎死亡。剂量5mcg/kg/天（约为临床剂量的100倍）可引起明显的胚胎胎儿毒性，表现为晚期吸收和流产发生率增加以及胎儿重量降低。未发现任何致畸作用。

1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。2.交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。若出现过敏反应，应立即停药。3.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长，甚至引起真菌感染。4.若患者同时接受氨基糖苷类抗生素的全身用药，应监测本品及氨基糖苷类抗生素的血药浓度。5．保持瓶口周围的清洁，防止污染。6.对诊断的干扰：本品可能使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

尚不明确