乐唯 (注射用酒石酸长春瑞滨)

甲巯咪唑片

本品主要成分为酒石酸长春瑞滨。

甲巯咪唑。  化学名称：1－甲基－1，3－二氢－2H－咪唑－2－硫醇。  分子式：C4H6N2S  分子量：114.16

深圳万乐药业有限公司

Merck KGaA

国药准字H20051381

注册证号H20171155

本品用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌等。

1.甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。 2.用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。 3.甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。 4.放射碘治疗后间歇期的治疗 5.在个别的情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规治疗措施时，由于对甲巯咪唑片（在尽可能低的剂量）耐受性良好，可用甲状腺功能亢进的长期治疗。 6.对于必须使用碘照射（如使用含碘造影剂检查）的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。

1、本品只能静脉给药。 2、单药治疗：推荐剂量为每次25-30mg/m2，21天为一周期，分别在第1，8天各给药一次，2-3周期为一疗程。 3、联合用药：用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。 4、本品必须先用生理盐水稀释至50ml，于短时间（6-10分钟）内经静脉输入，然后用250-500ml生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射，药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应，一旦药液外漏应立即停止注药，余药另换静脉注入。如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。

通常服用赛治(甲巯咪唑片)可在餐后用适量液体（如半杯水）整片送服。　　 1.甲状...

禁用于治疗前，粒细胞计数<1000细胞/mm3的患者。

基于以下发生率定义，对不良反应进行评估： 非常常见 ≥1/10 常见 ≥1/100，<1/10 不常见 ≥1/1,000，<1/100 罕见 ≥1/10,000，<1/1,000 非常罕见 <1/10,000 血液和淋巴系统异常：不常见 粒细胞缺乏症出现在大约0.3%-0.6%的病例中。在治疗开始后数周或数月也可以出现粒细胞缺乏症，如果出现粒细胞缺乏症必须停药。大部分病例可自发恢复。 非常罕见 血小板减少、全血细胞减少、泛发性淋巴结病。 内分泌异常：非常罕见 胰岛素自身免疫综合征(伴有血糖水平的显著下降)。 神经系统异常：罕见 罕有味觉紊乱(味觉障碍、味觉丧失)的发生；在停药后可以恢复。但是，恢复到正常可能需要数周时间。 非常罕见 神经炎、多发性神经病。 胃肠道异常：非常罕见 急性唾液腺肿胀。 肝胆异常：非常罕见 已经有报道个别病例出现胆汁淤积性黄疸或中毒性肝炎。在停药后症状一般可以恢复。必须要注意鉴别治疗期间胆汁淤积所致的不显著的临床征象和由甲状腺功能亢进导致的改变，如GGT(γ-谷氨酰转肽酶)和碱性磷酸酶或其骨特异性同工酶的增高。 皮肤和皮下组织异常：非常常见 不同程度的过敏性皮肤

孕妇及哺乳期妇女用药：对于妊娠妇女，如必须，应使用最低有效剂量，同时不加用甲状腺激素。同样，由于活性成分可经乳汁分泌，因此不哺乳期，赛治(甲巯咪唑片)也应按照尽可能低的剂量服用（多至每日10mg）。(详见内包装说明书) 儿童用药：初始剂量根据疾病的严重程度决定：按体重每日0.3-0.5mg/千克。维持剂量：按体重每日0.2-0.3mg/千克，可能需要加用甲状腺激素治疗。 老年用药：在老年患者中，虽然预期不会出现药物蓄积，但仍推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。

本品用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌等。

1.甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。 2.用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。 3.甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。 4.放射碘治疗后间歇期的治疗 5.在个别的情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规治疗措施时，由于对甲巯咪唑片（在尽可能低的剂量）耐受性良好，可用甲状腺功能亢进的长期治疗。 6.对于必须使用碘照射（如使用含碘造影剂检查）的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。

长春瑞滨单独使用或与其他药物合用的不良反应相似。 1、血液系统毒性： （1）粒细胞减少是长春瑞滨主要的剂量依赖性毒性。粒细胞减少通常是可逆的且无蓄积毒性。粒细胞减少发生于给药后的第7-10天，而在之后的7-14天粒细胞计数恢复。因粒细胞减少导致发热和/或败血症而住院的病人约8%。败血病引起的死亡发生率约达1%；约有70%白细胞下降的病人需调整剂量。 （2）贫血常见，但多为中度，严重贫血（Ⅲ、Ⅳ度）为2%。血小板下降偶见于复治者，发生率为1.2%。 2、神经毒性反应：低于5%的患者发生深踺反射缺失。严重的外周神经病并不多发（1%）且为可逆性。 3、消化系统：恶心、呕吐发生率为3%，但很少超过Ⅲ度者，过去做过腹部放疗或用过催吐作用的药物时会增加。有报道一过性的肝酶增加，但没有临床症状。 4、呼吸系统：与其他长春花碱相似，本品可引起呼吸困难和支气管痉挛，这些反应可于注射后数分钟或数小时内发生。 5、心血管：5%的患者报导有胸痛。报导有胸痛的患者多数有心血管病史或肿瘤在胸部内。罕见有心肌梗死的报导。 6、皮肤：与其他长春花碱类药物相似，长春瑞滨是一个中度的发疱剂。三分之一的患者出现注射部位反应，包括红斑、注射部位疼痛和静脉变色，5%为严重反应。10%的患者报导有沿着注射部位的血管发生静脉炎。可见有中度进行性脱发。 7、其他：27%的患者发生疲劳。通常为轻度至中度，但随着剂量累积，程度有所增加。发生率低于5%的其他毒性包括颚痛、肌痛、关节痛和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌异常的报导发生率<1%。

本品)为硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

1、本品必须在有癌症化疗经验的医生指导下仔细调整给药剂量和使用。 2、应采取措施，避免长春瑞滨接触眼部。有报道因事故性接触其他长春花碱引起眼部严重的刺激性反应。如眼部接触长春瑞滨，应对眼部用水进行彻底冲洗。 3、肝脏在长春瑞滨的代谢中起着重要的作用。因为严重肝脏疾病患者的临床经验有限，当给予严重肝损伤或肝损害患者时应特别注意。肾功能不全者应慎用。 4、本产品必须经静脉给药。在注射长春瑞滨前，注射针头或导管放于恰当位置极为重要。在静脉注射长春瑞滨给药时，渗漏至周围组织可引起相当的刺激性、局部组织坏死和/或血栓性静脉炎。如果发生外渗，应立即停止注射，剩余剂量的长春瑞滨应从其他静脉给药。 5、接受长春瑞滨治疗的患者应在治疗前或治疗后经常测定骨髓抑制发生情况。粒细胞减少症是剂量依赖性的。粒细胞减少发生于给药后的第7-10天，而在之后的7-14天粒细胞计数恢复。在每次给以长春瑞滨前应进行全面的血细胞计数检查。长春瑞滨不可给予粒细胞计数<3000细胞/mm3的患者。发生严重的粒细胞缺乏的患者有感染或发热症状时应仔细监护。粒细胞减少患者应减少给药剂量。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）如果用于孕妇，长春瑞滨可以对胎儿形成伤害。在小鼠和家兔中，单剂量分别为9mg/m2和5.5mg/m2时（相当于人剂量的三分之一和六分之一），长春瑞滨表现出胚胎和胎儿毒性。在不影响受孕的剂量下，胎儿体重下降，骨化延迟。没有在妊娠妇女中进行相关研究。如果长春瑞滨在妊娠期内使用，或者病人在使用长春瑞滨期间怀孕，应告知病人对胎儿的危险。应建议有可能怀孕的妇女避免在长春瑞滨治疗期间怀孕。 （2）本品是否通过乳汁分泌尚未知。因为药物有可能通过人乳汁分泌及长春瑞滨可能对哺乳婴儿的严重不良反应，要求使用长春瑞滨治疗的哺乳妇女中止哺乳。 7、儿童用药：尚未经证实本品在儿科患者中的安全性和有效性。 8、老年用药： （1）在老年患者和其他年轻些的成年患者间没有观察到有效性和安全性的差异，其他临床经验报道也没有证实老年和年轻成年人间的疗效差异，一些老年个体可能对本品较敏感。 （2）长春瑞滨在老年患者和年轻成年患者中的药物动力学相似。 9、药物过量：尚没有长春瑞滨的解毒剂。有报道超过常规剂量（30mg/m2）10倍剂量的过量。过量时的毒性与不良反应项下列出的一致，包括：瘫痪性肠梗阻、胃炎和食管炎。有骨髓再生障碍、败血症和局部麻痹的报道。曾有长春瑞滨过量时致死。如果发生长春瑞滨过量，根据医嘱给予一般性的支持性处理和适度输血、生长因子及抗生素。

赛治不应用于以下患者中：具有轻微超敏反应病史的患者（比如，过敏性皮疹、搔痒症）。 　　 在以下患者中，甲巯咪唑仅能在严密监测下用作短期治疗 　　 气管受压的大甲状腺肿患者，因为具有使甲状腺肿生长的危险。 　　 据报告大约0.3 96-0. 696的病例发生了粒细胞缺乏症，因此在开始治疗前，应提醒患者注意粒细胞缺乏症的症状（口腔炎、咽炎、发热）。这通常发生在治疗的最初几周，但也可能在治疗开始后数月以及再次治疗时出现。在治疗开始之前和之后，特别是在以前发生过轻度粒细胞减少的病例中，推荐对血细胞计数进行严密监测。如果观察到任何这些症状，特别是在治疗的最韧几周，应该建议患者与其医生取得联系，立即进行血细胞计数。如果确诊为粒细胞缺乏症，那么必须停药。 (详见内包装说明书)