氢溴酸依他佐辛

盐酸卡替洛尔滴眼液

本品主要成份为氢溴酸依他佐辛。

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羟丙氧基】-3，4-二氢一2（1H）喹诺酮盐酸盐。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

深圳万乐药业有限公司

中国大冢制药有限公司

国药准字H20060978

国药准字H10950121

本品用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

青光眼，高眼压症。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 氢溴酸依他佐辛注射液： 成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵医嘱，可根据症状酌量增减。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效...

1、患有严重的呼吸抑制者。 2、患有颅脑外伤或颅内疾病易昏迷者。 3、颅内压增高者。 4、对本品所含成份过敏者。

1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应：（1）全身症状：头痛。（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。（3）消化系统：恶心。（4）神经系统：抑郁。（5）皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。（6）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。（7）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状

本品用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

青光眼，高眼压症。

1、严重的不良反应： （1）休克（发生率不到0.1%）：虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。 （2）呼吸抑制，胸部压迫感（发生率0.1-5%）：偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施（必要时吸氧或人工呼吸）或服用双吗林胺。服用烯丙左吗南及山梗菜碱则无效。 （3）药物依赖：连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，慎重给药。在连续服用大剂量时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。 2、其他不良反应：（极少：发生率不到0.1%，偶有：发生率0.1-5%） （1）精神、神经系统：偶有出汗，出冷汗，头晕，昏睡，头重脚轻，头痛。极少有头重感、不安感、不适感、激动、失眠、耳鸣、多语、肢体麻木。 （2）消化系统：偶有恶心、呕吐、口渴的感觉。极少有胃部不适感和打嗝。 （3）心血管系统：偶有燥热感、心悸。极少有脉频，面部泛红，血压上升、寒冷感。 （4）注射处：偶有注射部位疼痛感，极少有产生红肿和硬结的现象。 （5）其他：偶有不适感，极少有发热和淋巴结肿胀。

1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成，药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

1、恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可使其回家。 2、由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及其他从事危险的工作。 3、以下患者小心服用 （1）有药物依赖史的患者。 （2）有毒麻药品依赖的患者（戒断综合症状会发生，因依他佐辛在动物试验中有轻微的拮抗阿片受体的作用）。 （3）有胆道疾病的患者（大剂量的依他佐辛在动物试验中会引起oddis括约肌挛缩）。 4、使用须知： （1）肌注时要注意以免影响组织及神经系统：小心注射，避开神经通过的地方。连续注射要变换注射部位。若当针头插入后，病人投诉有剧痛时，应立即拔出针头并另选注射点。 （2）调配时：和巴比妥类制剂用的针筒混用的话，会有沉淀产生，所以应避免混用。 （3）启盖：应用已浸过乙醇的棉花将瓶塞处消毒。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）因对胎儿的安全性尚未确立，所以孕妇或可能怀孕的妇女在使用本药品时，应以其临床受益多于任何可能性风险为准则。 （2）在小鼠动物实验中，有报道在哺乳母鼠的母乳内检测到依他佐辛，所以建议哺乳妇女应在服药期间停止授乳。 （3）有报道用类似本药品的病人在分娩时，新生婴儿有出现呼吸抑制的现象。 （4）有报道在分娩前用类似本药品的妇女，生产出的婴儿有戒断综合症状出现，即紧张、震颤、呕吐。 6、儿童用药：儿童用药安全性尚未确立。 7、老年用药：一般来说老年人的生理机能都比较低下，所以应慎重给药。 8、药物过量：尚不明确。

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。