氢溴酸依他佐辛

利培酮片

本品主要成份为氢溴酸依他佐辛。

本品主要成份为利培酮.。 化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

深圳万乐药业有限公司

国药准字H20060978

国药准字H20050042

本品用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 氢溴酸依他佐辛注射液： 成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵医嘱，可根据症状酌量增减。

）。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位...

1、患有严重的呼吸抑制者。 2、患有颅脑外伤或颅内疾病易昏迷者。 3、颅内压增高者。 4、对本品所含成份过敏者。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。 8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 9.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 11.有轻度中性粒

孕妇及哺乳期妇女用药：1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。 2.本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验 。 老年用药：建议起始剂量为每日0.5mg或更低 ，根据个体需要 ，剂量逐渐加大到每2次，每 次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重 。

本品用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。

1、严重的不良反应： （1）休克（发生率不到0.1%）：虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。 （2）呼吸抑制，胸部压迫感（发生率0.1-5%）：偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施（必要时吸氧或人工呼吸）或服用双吗林胺。服用烯丙左吗南及山梗菜碱则无效。 （3）药物依赖：连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，慎重给药。在连续服用大剂量时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。 2、其他不良反应：（极少：发生率不到0.1%，偶有：发生率0.1-5%） （1）精神、神经系统：偶有出汗，出冷汗，头晕，昏睡，头重脚轻，头痛。极少有头重感、不安感、不适感、激动、失眠、耳鸣、多语、肢体麻木。 （2）消化系统：偶有恶心、呕吐、口渴的感觉。极少有胃部不适感和打嗝。 （3）心血管系统：偶有燥热感、心悸。极少有脉频，面部泛红，血压上升、寒冷感。 （4）注射处：偶有注射部位疼痛感，极少有产生红肿和硬结的现象。 （5）其他：偶有不适感，极少有发热和淋巴结肿胀。

1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames逆向突变试验，小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.1－3倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.6－

1、恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可使其回家。 2、由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及其他从事危险的工作。 3、以下患者小心服用 （1）有药物依赖史的患者。 （2）有毒麻药品依赖的患者（戒断综合症状会发生，因依他佐辛在动物试验中有轻微的拮抗阿片受体的作用）。 （3）有胆道疾病的患者（大剂量的依他佐辛在动物试验中会引起oddis括约肌挛缩）。 4、使用须知： （1）肌注时要注意以免影响组织及神经系统：小心注射，避开神经通过的地方。连续注射要变换注射部位。若当针头插入后，病人投诉有剧痛时，应立即拔出针头并另选注射点。 （2）调配时：和巴比妥类制剂用的针筒混用的话，会有沉淀产生，所以应避免混用。 （3）启盖：应用已浸过乙醇的棉花将瓶塞处消毒。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）因对胎儿的安全性尚未确立，所以孕妇或可能怀孕的妇女在使用本药品时，应以其临床受益多于任何可能性风险为准则。 （2）在小鼠动物实验中，有报道在哺乳母鼠的母乳内检测到依他佐辛，所以建议哺乳妇女应在服药期间停止授乳。 （3）有报道用类似本药品的病人在分娩时，新生婴儿有出现呼吸抑制的现象。 （4）有报道在分娩前用类似本药品的妇女，生产出的婴儿有戒断综合症状出现，即紧张、震颤、呕吐。 6、儿童用药：儿童用药安全性尚未确立。 7、老年用药：一般来说老年人的生理机能都比较低下，所以应慎重给药。 8、药物过量：尚不明确。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量（见