氢溴酸依他佐辛

利培酮片

本品主要成份为氢溴酸依他佐辛。

活性成份：利培酮

深圳万乐药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20060978

国药准字H20010310

本品用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 氢溴酸依他佐辛注射液： 成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵医嘱，可根据症状酌量增减。

部分）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药...

1、患有严重的呼吸抑制者。 2、患有颅脑外伤或颅内疾病易昏迷者。 3、颅内压增高者。 4、对本品所含成份过敏者。

详见说明书。 临床试验数据：在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照试验-成年患者：在9项成年患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应（ADRs）详见说明书。 帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。运动障碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手足徐动症。 双盲、安慰剂对照试验-老年痴呆患者：在6项老年痴呆患者接受利培酮4到12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1

老年用药：和 孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末三个月内，暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用

本品用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

1、严重的不良反应： （1）休克（发生率不到0.1%）：虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。 （2）呼吸抑制，胸部压迫感（发生率0.1-5%）：偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施（必要时吸氧或人工呼吸）或服用双吗林胺。服用烯丙左吗南及山梗菜碱则无效。 （3）药物依赖：连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，慎重给药。在连续服用大剂量时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。 2、其他不良反应：（极少：发生率不到0.1%，偶有：发生率0.1-5%） （1）精神、神经系统：偶有出汗，出冷汗，头晕，昏睡，头重脚轻，头痛。极少有头重感、不安感、不适感、激动、失眠、耳鸣、多语、肢体麻木。 （2）消化系统：偶有恶心、呕吐、口渴的感觉。极少有胃部不适感和打嗝。 （3）心血管系统：偶有燥热感、心悸。极少有脉频，面部泛红，血压上升、寒冷感。 （4）注射处：偶有注射部位疼痛感，极少有产生红肿和硬结的现象。 （5）其他：偶有不适感，极少有发热和淋巴结肿胀。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 毒理研究： 长期毒性：在一项幼年大鼠毒性研究中，发现死亡率有所增高并且身体发育迟缓。在一项幼年犬的40周研究中，发现其性成熟迟缓。使用接近人的最大给药剂量（6mg/天）不会对青少年的长骨发育造成影响；只有在4倍（以AUC计算）或7倍（以每平方米毫克计算）的人的最大给药剂量时才会观察到影响。 遗传毒性： Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1、恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可使其回家。 2、由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及其他从事危险的工作。 3、以下患者小心服用 （1）有药物依赖史的患者。 （2）有毒麻药品依赖的患者（戒断综合症状会发生，因依他佐辛在动物试验中有轻微的拮抗阿片受体的作用）。 （3）有胆道疾病的患者（大剂量的依他佐辛在动物试验中会引起oddis括约肌挛缩）。 4、使用须知： （1）肌注时要注意以免影响组织及神经系统：小心注射，避开神经通过的地方。连续注射要变换注射部位。若当针头插入后，病人投诉有剧痛时，应立即拔出针头并另选注射点。 （2）调配时：和巴比妥类制剂用的针筒混用的话，会有沉淀产生，所以应避免混用。 （3）启盖：应用已浸过乙醇的棉花将瓶塞处消毒。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）因对胎儿的安全性尚未确立，所以孕妇或可能怀孕的妇女在使用本药品时，应以其临床受益多于任何可能性风险为准则。 （2）在小鼠动物实验中，有报道在哺乳母鼠的母乳内检测到依他佐辛，所以建议哺乳妇女应在服药期间停止授乳。 （3）有报道用类似本药品的病人在分娩时，新生婴儿有出现呼吸抑制的现象。 （4）有报道在分娩前用类似本药品的妇女，生产出的婴儿有戒断综合症状出现，即紧张、震颤、呕吐。 6、儿童用药：儿童用药安全性尚未确立。 7、老年用药：一般来说老年人的生理机能都比较低下，所以应慎重给药。 8、药物过量：尚不明确。

部分。 12.食物不影响本品的吸收。