盐酸吉西他滨

盐酸洛哌丁胺胶囊

?本品主要成份为盐酸吉西他滨。

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

湖北一半天制药有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20093567

国药准字H10910085

本品适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸吉西他滨： 1、成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟，每周一次，连续3周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。 2、配制方法：每瓶注入0.9%氯化钠注射液使含吉西他滨浓度≤40mg，振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。 3、高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。 4、儿童：未研究过儿童使用吉西他滨。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

对本品成份过敏的患者禁用。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

本品适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1、血液系统：由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。 2、消化系统：约2/3的病人发生肝脏转氨酶的异常，但多为轻度。非进行性损害，无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别谨慎（参见剂量和使用方法）。据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20％的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。 3、肾脏：近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化。然而，报告有部分病例出现不明原因的肾衰。因此，对于已有肾功能损害的病人，使用吉西他滨应特别谨慎（参见剂量和使用方法）。 4、过敏：约25％的病人可有皮疹，10％的病人可出现瘙痒。通常皮疹轻度，非剂量限制性毒性，局部治疗有效。极少报道有脱皮、水泡和溃疡。 5、滴注吉西他滨过程中，不到1％的病人可发生支气管痉挛，痉挛一般为轻度，且持续短暂，但可能需要胃肠道外的给药治疗，已知对本药高度敏感的病人应严禁使用（参见禁忌症）。有报告约10％的病人在用药后数小时内发生呼吸困难，这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻，几乎很少需要调整剂量，大多无需特殊治疗，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。 6、其他： （1）大约20％的病人有类似于流感的表现，大多症状较轻、短暂，且为非剂量限制性，仅1.5％的病人表现较重，发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生，有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚，有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。水肿／周围性水肿的发生率约30％，部分病人可出现面部水肿。肺水肿的发生率约1％。水肿／周围性水肿常常由轻到中度，几乎不影响用药剂量，部分病人伴有局部疼痛，停止用药(吉西他滨)后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚，没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。 （2）以下的不良反应亦常见报道，13％的病人脱发（常为轻度），10％病人嗜睡，8％病人腹泻，7％病人有口腔毒性（主要为溃疡及红斑），6％病人有便秘。曾有低血压的病例报告。有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

1、警告： （1）已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。 （2）吉西他滨可抑制骨髓，表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而，由于骨髓抑制时间短，通常并不影响以后的用药剂量（参见用药剂量和方法及不良反应）。 （3）高敏反应：曾报告极个别病人发生过敏反应。 2、注意： （1）一般情况，接受吉西他滨治疗的病人需密切观察，包括实验室的监测。在出现药物毒性反应时，应能够及时处理。 （2）实验室检查：骨髓功能受损的病人，用药应谨慎。与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 （3）病人在每次接受吉西他滨治疗前，都必须监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。当证实有骨髓抑制时，应将化疗延期或修改治疗方案。停用使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能，包括转氨酶和血清肌肝。 3、对驾驶和操作机器能力的影响：据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。