富马酸喹硫平

盐酸金刚乙胺片

本品主要成分为富马酸喹硫平。

本品主要成分为盐酸金刚乙胺片。

苏州第四制药厂有限公司

浙江普洛康裕制药有限公司

国药准字H20050135

国药准字H20010785

本品用于治疗精神分裂症。

本品适用于预防和治疗A型(包括H1N1、H2N2、H3N2)流感病毒感染。 1．预防：在年满1岁的儿童、健康成人和老年病人的对照研究中，发现本品能安全有效的预防不同亚族A型流感病毒传染引起的症状和体征。本品不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反应，服用本品的个体对自然发病或接种仍会持续免疫反应，但这以后接触相关抗原病毒，有保护作用。在感染暴发期间服用后，2～4周的时间内有预防作用。超过6周，其预防作用的安全性和有效性未被论证。 2．治疗：在人群中确认或怀疑A型流感时，有病毒感染症状的成年人可服用本品；在出现A型流感病毒症状48小时内服用本品，能减少发烧持续的时间和减轻全身症状。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 富马酸喹硫平缓释片： 药片应整片吞服，不能掰开、咀嚼或碾碎。与进食与否无关。 1、成人： （1）治疗精神分裂症：一日1次，推荐夜间使用（睡前3-4小时服用）。推荐起始日剂量为300mg。可根据患者个体的疗效和耐受性在日剂量400mg-800mg之间进行剂量滴定。增加剂量最短时间间隔1天，每日剂量增加幅度不得超过300mg。一项在精神分裂症成人患者中进行的本品维持治疗试验表明，在稳定使用本品剂量范围400mg-800mg/日治疗16周的患者中，本品有效推迟了疾病复发时间。定期对患者进行重新评估，以确定是否需要维持治疗，以及维持治疗所需的适宜剂量。 （2）从富马酸喹硫平片改用本品：目前使用富马酸喹硫平片治疗的患者可改用本品，每日1次，每日总剂量相同。可能需要根据患者的个体情况调整剂量。 （3）停药后重新开始治疗：尽管目前尚没有数据具体说明关于重新开始治疗的问题，对于本品停用1周以上且欲重新开始治疗的患者，建议遵循初始给药方案。如果本品停用时间不超过1周，可不必从初始剂量开始逐渐增加剂量，而是重新开始维持剂量。 2、老年患者：与其他抗精神病药物一样，本品慎用于老年患者，尤其在开始用药时。老年患者的滴定速度和每日治疗剂量应低于年轻患者。与年轻患者相比，老年患者的喹硫平平均血浆清除率降低了30%-50%。老年患者的起始剂量应为50mg/日。根据个体疗效和耐受性，可以将剂量逐日增加50mg，直至有效剂量。 3、儿童和青少年：本品在中国未被批准用于治疗18岁以下的患者。 4、肾功能损伤：肾功能损伤患者无需调整用药剂量。本品在有肾功能损伤的患者中应用的临床经验有限。 5、肝功能损伤：喹硫平在肝脏中广泛代谢。肝功能损伤的患者的血药浓度可能会升高，可能需要对剂量进行调整。已知有肝功能损伤的患者的起始剂量应为50mg/日。根据个体疗效和耐受性，可以将剂量逐日增加50mg，直至有效剂量。 富马酸喹硫平片： 口服，每日总剂量分为2次，饭前或饭后服用。 1、成人：治疗初期的日总剂量为：第一日50mg，第二日100mg，第三日200mg，第四日300mg。从第四日以后，将剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为每日300-450mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。 2、老年患者：与其它抗精神病药物一样，本品慎用于老年患者，尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量，但有效剂量可能较一般年轻患者低。 3、肾脏和肝脏损害患者：口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。对肾脏或肝脏损害的患者，本品的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量。或遵医嘱。

本品为口服制剂，用法与用量如下： 1．成年人和儿童的预防用药： 成年人：本品推荐给成年人的剂量是0.1g(1片)，每日二次。对于严重的肝功能不全、肾衰竭(Crcl10ml/min)患者及中老年家庭护理患者，推荐剂量为每日0.1g(1片)。目前，还没有多剂量的数据可以证实对于肾或肝损伤的受试者是安全的。因为在多剂量期，金刚乙胺的代谢物有可能积累。对任何肾功能不全患者应该监视其不良反应，必要时调整剂量。 儿童：对于10岁以下儿童，本品每日一次，每次5mg/kg，但总量不超过0.15g(1片半)。对于10岁或以上的儿童，用量与成年人一样。 2．成年人的治疗用药：盐酸金刚乙胺对于成年人的推荐剂量0.1g(1片)，每日二次。对于严重肝功能不全、肾衰竭(Crcl10ml/min)和老年人家庭护理患者，推荐剂量为每日0.1g(1片)。目前，还没有多剂量的数据可以证实对于肾或肝损伤的受试者是安全的。因为在多剂量期，金刚乙胺的代谢物有可能会积累。对任何肾功能不全患者应监视其不良反应，必要时调整剂量。在出现A型流行性感冒的症状和体征时，服用本品越早越好，在48小时内服用本品治疗效果更好，从症状开始连续治疗

禁用于对本品的任何成份过敏的病人。

1、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹痛，食欲不振，腹泻. 2、神系统障碍：神经过敏，失眠，集中力差，头晕，头痛，老年人步态失调. 3、其他；无力，口干 以上不良反应在继续用药后均可消失。

孕妇及哺乳期妇女用药：已有实验证明本品对于动物可产生致畸影响和非致畸影响，因此，只有能够证明服用本品对母子的益处大于坏处时，才能在妊娠时考虑使用本品。在动物实验中，大鼠授乳期间服用金刚乙胺，对幼鼠有负面影响。金刚乙胺在鼠乳中以剂量依赖方式被浓缩：服用金刚乙胺2～3小时后，在大鼠乳液中的浓度为血清中2倍。因此，对于哺乳期妇女，只有能证明服用本品对母子的益处大于坏处时，才能考虑使用本品。儿童用药：本品用于预防儿童A型流行性感冒，治疗儿童流感症状的安全有效尚没有建立。对于1岁以下的儿童，本品的预防性研究还未完成。因此，目前尚缺乏儿童用药的详细的研究资料。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于治疗精神分裂症。

本品适用于预防和治疗A型(包括H1N1、H2N2、H3N2)流感病毒感染。 1．预防：在年满1岁的儿童、健康成人和老年病人的对照研究中，发现本品能安全有效的预防不同亚族A型流感病毒传染引起的症状和体征。本品不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反应，服用本品的个体对自然发病或接种仍会持续免疫反应，但这以后接触相关抗原病毒，有保护作用。在感染暴发期间服用后，2～4周的时间内有预防作用。超过6周，其预防作用的安全性和有效性未被论证。 2．治疗：在人群中确认或怀疑A型流感时，有病毒感染症状的成年人可服用本品；在出现A型流感病毒症状48小时内服用本品，能减少发烧持续的时间和减轻全身症状。

1、常见的不良反应有口干，心动过速、便秘、头昏或昏厥、肝功能异常、体重增加、嗜睡、静坐不能、失眠、兴奋或激越、视物模糊、血压下降、肌紧张、震颤、活动减退、乏力、头痛、鼻塞、皮肤症状（按临床研究中发生率高低排列）。 2、国外文献报道，与富马酸喹硫平有剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛、体重增加。实验室检查发现无症状的ALT增高与应用喹硫平有关。在与安慰剂对照的临床试验中还观察到以下不良事件，虽然这些不良事件是在接受富马酸喹硫平的治疗时出现的，但并非一定是由药物所致。 3、全身：头痛、衰弱、腹痛、背痛、发热、胸痛、周围性水肿、多汗。 4、心血管系统：心悸、高血压、晕厥。 5、消化系统：消化不良、腹泻、GGT增加、厌食。 6、血液系统：白细胞减少、嗜酸细胞增多。 7、代谢和营养障碍：ALT升高、AST升高、体重增加。 8、肌肉骨骼系统：肌肉疼痛、肌张力增高。 9、神经系统：困倦、焦虑、构词障碍、抽搐。 10、呼吸系统：鼻炎。 11、皮肤和附件：皮疹、皮肤干燥。 12、特殊感觉：耳痛。 13、泌尿生殖系统：尿道感染。 14、与其它抗精神病药物一样，富马酸喹硫平也可能在治疗的前几周引起轻度体重增加，并易于在开始的剂量增加过程中发生直立性低血压、心悸，甚至有可能出现昏厥。有极少数病人还可发生神经阻滞剂恶性综合症。有少数病人治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高的现象。富马酸喹硫平治疗第2-4周仍伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4，在长期治疗过程中未见进一步下降，TSH未出现具有临床意义的改变。总T4和游离T4的改变可在停药后恢复，与疗程无关。与其它抗精神病的药物一样，富马酸喹硫平可导致Q-Tc间期延长。

1、由于本品经肝脏代谢，因此，肝功能不全的病人慎用。如需使用本品治疗的病人应注意剂量的选择，并监测肝功能情况。 2、本品应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人。富马酸喹硫平可能会导致直立性低血压，尤其是在最初的加药期：在老年患者中上述现象较年轻患者多见。如在剂量递增过程中出现低血压，应返回至前一较低的剂量。 3、服用本品的患者不应饮用含酒精的饮料。 4、与其它抗精神病药物一样，当本品用于治疗有抽搐病史的患者时应慎用。 5、抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合症征。临床表现包括高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱、肌酸磷酸激酶活性增加、横纹肌溶解和急性肾功能衰竭，若使用本品治疗的过程中出现此种情况，应停用本品并给予适当的治疗。 6、与其它抗精神病药物一样，长期服用本品治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性，如果出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑减少本品剂量或停用。 7、在接受长期富马酸喹硫平治疗的患者中，发现有晶体的变化，但其与使用本品的因果关系尚不确定。患者在初次接受本品前应对晶体进行检查，并在长期的治疗中每半年复查一次。 8、使用本品的患者，可能会出现认知和运动功能损伤，因此会影响其判断、思考和运动机能，应避免驾驶摩托车（包括汽车）或操作具危险性的机械。抗精神病药物能引起体温下降，虽然此症状尚未在本品的使用中出现，但服用本品者应注意避免剧烈运动、高温、合用抗副交感神经作用的药物或发生脱水。 9、抗精神病药物能引起食道功能障碍和误吸，具有吸入性肺炎危险的患者应慎用本品。 10、在临床试验中，使用本品不伴发持久性Q-Tc间期延长，但与其它抗精神病药物一样，如果将本品与其它己知会延长Q-Tc间期的药物合用时应当谨慎，尤其是用于老年人时。 11、孕妇及哺乳期妇女用药：本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未确定。因此，只有在获益大于潜在危险的情况下喹硫平才能用于妊娠中的患者。本品在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。 12、儿童用药：对本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。 13、老年用药：由于老年患者口服喹硫平的清除率较成年患者下降40%，因此需调整口服剂量。 14、药物过量：在临床试验中，对于本品过量的经验不多，有人曾服用超过10g喹硫平，未致死，而且病人完全恢复，无后遗症。药物过量后出现的症状和体征是该药己知药理学作用的增强，即困倦和镇静，心悸和低血压。喹硫平无特异性解毒剂，遇到严重中毒的病人，应考虑是由于多种药物作用的可能，应按照药物过量处理的一般原则进行治疗。并采取积极的监护措施，包括开放气道，保证适当的氧气供应和呼吸通畅，监测和维持心血管系统功能。应采取严密的医疗监护和监测，直到病人恢复。