盐酸尼卡地平注射液

盐酸替扎尼定片

本品主要成份为盐酸尼卡地平。

化学名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

广东粤龙药业有限公司

四川科瑞德制药有限公司

国药准字H20053757

国药准字H20060644

1、手术时异常高血压的急救处置。

盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。（2） 下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

1、手术时异常高血压的急救处置：本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2-10µg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，以10-30µg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。 2、高血压性紧急症：本品用生理或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5-6µg/kg（体重）的滴注速度给予。从1分钟0.5µg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

用于疼痛性肌痉挛时：口服。一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。

1、颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。2、脑中风的急性期颅内压增高病人。3、对盐酸尼卡地平有过敏史者。

1、导致治疗终止的一般性的不良事件：在多剂量，安慰剂对照的临床研究中，264名病人给予替扎尼定，261名给予安慰剂，药物处理组中包括几种严重的不良事件在内的不良反应的发生比安慰剂对照组频率更高。多剂量安慰剂对照研究中，由于不良反应的发生而中途停止给药的患者在接受替扎尼定治疗的264名病人中有45名（17%），给予安慰剂的261名患者中有13名（5%）。当退出治疗后，他们常常叙述有2个或以上的停止服药的理由。导致停药的最常出现的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痉挛程度或张力增加（2%）和头昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/镇静，口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件，有3/4的病人认为这些不良事件是轻度－中度，1/4的病人认为很严重；这些不良事件有剂量依赖性。

1、手术时异常高血压的急救处置。

盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。（2） 下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

1、循环系统：有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。2、肝脏：有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等的上升）。3、肾脏：有时BUN、肌酐会上升。4、消化系统：有时会出现恶心。5、其他：有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

1、本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心率，慎重用药。2、高血压急症患者，经应用本品控制后，仍需继续进行降压治疗，可能时应改为口服。3、高血压急症停止使用本品后，血压有时会重新升高。因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。4、长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。5、有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。6、本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。 8、儿童用药：本品对小儿的安全性尚未确立。 9、老年用药：老年人用此药时，应从低剂量开始（如0.5µg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。 10、药理毒理：本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。

1、低血压：替扎尼定为α2受体激动剂（与可乐定相似），可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明，8MG替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%，低血压在给药后1H出现，2-3H达高峰，有时伴有心动过缓，直立位低血压，轻度头痛/头昏，极少数出现晕厥，此低血压效应为剂量依赖性，在单次剂量大于2MG时，开始监测血压。通过调整剂量和在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征，明显的低血压可能可以大大下降。另外，当病人从卧位转为站立位时，低血压和体位性低血压的风险就更大。当合用抗高血压药物时更要警惕，不应该与其他的α2受体激动剂合用。在使用时应告知病人，让患者注意。